فارما بالعربى

كيفية تحضير كحول ٧٠٪؜ من تركيز أعلى

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sun, 15 Mar 2020 13:31:00 +0000

صيادلة كتير بيسألوا إزاي نحضر كحول ٧٠٪؜
من كحول تركيزه أعلى؟

هنستخدم المعادلة دي
C1 * V1 = C2 * V2
طيب إيه دلالة الرموز دي؟

C1
تركيز الكحول الأعلى اللي موجود عندك
و ليكن ٩٠٪؜

V1
الحجم اللي محتاجينه من التركيز الأعلى
و ده هو المجهول اللي عاوزين نوصله

C2
تركيز الكحول اللي عاوز تحضره اللي هو
٧٠٪؜

V2
الحجم اللي عاوز تحضره من تركيز
٧٠٪ و ليكن ٥٠٠ ملل

يعني المعادلة هتكون كده

V1 * 90 = 500 * 70
V1 = (500*70)/90= 388.8 ml

يعني هنحتاج حوالي ٣٨٩ ملل من كحول ٩٠٪؜
طيب هنعمل ايه بعد كده؟
هنضيف عليهم ماية لحد منكمل ٥٠٠ ملل
يبقى انت دلوقت حضرت ٥٠٠ ملل كحول
بتركيز ٧٠٪؜
و طبعا تقدر تحضر ٧٠٪؜ كحول بالكمية اللي انت عاوزها بنفس الطريقة من التركيزات الأعلى المختلفة بنفس المعادلة
شير و فيد الغير . . .

VII. ORAL AGENTS ( diabetes mellitus )

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sat, 21 Dec 2019 21:28:00 +0000

أدوية السكر التي تؤخذ عن طريق الفم فعالة لمرضى السكر من النوع الثاني الذين لم يجدي معاهم النظام الغذائي في الحفاظ على نسبة السكر في الدم في المستوي الطبيعي

أكثر المرضى استجابة لتلك الأنواع من الأدوية ، هم من أصيبوا بمرض السكر بعد سن الأربعين و لكن لم يمر على اصابتهم بمرض السكر 5 سنوات او أكثر

بينما المرضى الذين مر على اصابتهم بالسكر سنوات طويلة قد يحتاجون أكثر من دواء واحد من تلك الأدوية مع أو من دون الانسولين للحد من ارتفاع نسبة السكر في الدم

أول مجموعة هنتكلم عنها هي مجموعة

A. Sulfonylureas

المجموعة دي بيوصفوها بإنها

insulin secretagogues,

يعني ايه ؟يعني بتروح على البنكرياس و تحفز خلايا بيتا انها تفرز انسولين

حاليا يتم استخدام أدوية الجيل التاني من المجموعة دي

second-generation drugs

glyburide [GLYE-byoor-ide],

glipizide [GLIP-ih-zide], and

glimepiride [GLYE-me-pih-ride].

------------------------------------------------------------

1. Mechanism of action:

زي مقولنا فوق المجموعة دي بتروح على خلايا بيتا و تحفزها انها تفرز انسولين

Sulfonylureas block ATP-sensitive K+ channels, resulting in depolarization, Ca2+ influx, and insulin exocytosis.

كمان هم بيقللوا انتاج الجلوكوز

ويزودوا حساسية المستقبلات للانسولين

reduce hepatic glucose production

increase peripheral insulin sensitivity.

-----------------------------------------------------------

2. Pharmacokinetics and fate:

تعطى عن طريق الفم

يتم الميتابوليزم لهم في الكبد

و يتم اخراجهم من الجسم عن طريق البول و البراز

فترة التأثير لهم تمتد من 12 الى 24 ساعة

--------------------------------------

3. Adverse effects:

زيادة الوزن

و لأنهم بيعملوا على زيادة افراز الانسولين فممكن نسبة الانسولين تزيد جدا و يحصل هبوط في مستوى سكرالدم

يتم استخدام

glyburide

بحذر في مرضى الكبد و الكلى

طيب ليه ؟

لأننا لسه قايلين فوق ان بيحصلهم اخراج من الجسم في البول ، يعني عن طريق الكلى

بالتالي لوالكلى فيهم مشكلة ، هيحصله تراكم في الدم .

و التراكم يؤدي الى حدوث هبوط حاد في مستوى السكر في الدم .

Glyburide

هو الأنسب كبديل للانسولين ، في سكر الحمل

لأنه الأقل مرورا للمشيمة

Glipizide or glimepiride

اختيار أنسب في حالة مشاكل الكلى و المرضى كبار السن

الصورة دي بتوضحلنا التفاعلات الدوائية مع المجموعة دي

--------------------------------------------------------------------------

المجموعة التانية من أدوية السكر التي تؤخذ عن طريق الفم هي

B. Glinides

من أدوية المجموعة دي

repaglinide [re-PAG-lin-ide] and

nateglinide [nuh-TAY-gli-nide].

زي المجموعة اللي قبلهم بيحفزوا افراز خلايا بيتا لافراز الانسولين

insulin secretagogues.

----------------------------------------------------------------

1. Mechanism of action:

نفس طريقة المجموعة اللي قبلهم

Like the sulfonylureas, the glinides stimulate insulin secretion. They bind to a distinct site on the β cell, closing ATP-sensitive K+ channels, and initiating a series of reactions that results in the release of insulin.

لكن الفرق ما بينهم ان المجموعة دي تأثيرها بيظهر بسرعه و لكن يستمر تأثيرهم لفترة قصيرة

فهنلاقيهم فعالين بشكل خاص لتنظيم الجلوكوز الذي يتم افرازه بعد تناول الطعام،

postprandial glucose regulators.

مينفعش مريض السكر ياخد المجموعة دي مع المجموعة الأولى اللي اتكلمنا عنها فوق

Glinides should not be used in combination with sulfonylureas

لأن لهم نفس طريقة العمل و الاتنين مع بعض ممكن يسببوا هبوط حاد في سكر الدم

--------------------------------------------------------------

2. Pharmacokinetics and fate:

يتم تناول الاقراص قبل الأكل

بيحصلهم ميتابوليزم عن طريق انزيمات الكبد اللي اسمها

cytochrome P450 3A4 in the liver

و يتم اخراجهم عن طريق الصفراء

bile.

-------------------------------------

3. Adverse effects:

زيادة الوزن

هبوط في السكر

و لكن بشكل اقل من المجموعة الأولى

-------------

أي أدوية هتأثر على انزيمات الكبد و تمنع أو تزود تأثير ال

CYP3A4,

هتزود أو هتقلل كمية المجموعة دي في الدم و بالتالي ممكن يحصل هبوط في سكر الدم أو ارتفاع في مستوى سكر الدم

مثلا

itraconazole, fluconazole, erythromycin, and clarithromycin,

الأدوية دي هتقلل ميتابوليزم الglinides

و بالتالي تركيزهم في الدم يزيد

وبالتالي تأثيرهم هيزيد و يحصل هبوط في سكر الدم

gemfibrozil

من الأدوية الممنوعة مع مجموعة أدوية السكر دي

لأنه بيبيقلل الميتابوليزم بشكل كبير

--------------

أما

barbiturates, carbamazepine, and rifampin

بيزودوا ميتابوليزم ال

Glinides

بالتالي تركيزهم هيقل في الدم

و ينتج عنه ارتفاع في مستوى سكر الدم

------------------

من الكلام اللي فات ده ، نقدر نقول اننا نستخدم المجموعة دي بحذر مع مرضى الكبد

-----------------------------------

المجموعة التالته من أدوية مرض السكر هي مجموعة

C. Biguanides

Metformin [met-FOR-min],

بنسميه

insulin sensitizer.

لأنه بيعمل

decreasing insulin resistance.

لكن هو مش بيزود افراز الانسوولين زي مجموعة ال

sulfonylureas,

بالتالي مفيش خوف من انه يسبب هبوط حاد في مستوى سكر الدم

----------------------------------------------------------------

1. Mechanism of action:

بيقلل

hepatic gluconeogenesis.

يعني بيقلل الجلوكوز اللي الكبد بيصنعه

بيقلل سرعة امتصاص الجلوكوز من الأمعاء

--------------------------

الجمعية الأمريكية لمرض السكر

ADA

قالت ان الميتفورمين هو الإختيار الأول لعلاج مرض السكر من النوع الثاني

- ممكن يستعمل لوحده أو يستعمل مع نوع آخر من أدوية السكرأو مع الانسولين

و لكن ممكن في الحالة التانية يحصل للمريض هبوط في مستوى السكر في الدم

فلازم نتابع قياس مستوى السكر و نظبط جرعة الدواء باستمرار

--------------------------------------------------------------------------------

2. Pharmacokinetics and fate:

يتم افرازه عن طريق البول

لذلك هنلاقيه ممنوع لمرضى قصور الكلى

لأنه ممكن يعمل للمريض ده حالة اسمها
lactic acidosis.

--------------------------------------

3. Adverse effects:

له آثار جانبية على الجهاز الهضمي

- لازم نوقفه للمرضى اللي عندهم الحالات دي

( acute myocardial infarction, exacerbation of heart failure, sepsis, or other disorders that can cause acute renal failure)

- يستخدم بحذر في المرضى اللي سنهم أكبر من 80 سنة

- لو المريض اللي بيستخدم ميتفورمين هيعمل أشعة صبغة

IV radiographic contrast.

لازم نوقف الميتفورمين قبل الأشع مؤقتا

- استخدام الميتفورمين لفترات طويلة يؤدي إلى نقص فيتامين ب 12 في الدم

لأنه بيقلل امتصاصه

- ميتفورمين بيقلل الوزن ، لأنه بيقلل الشهية

Prediabetes (Borderline Diabetes) مرحلة ما قبل الاصابة بمرض السكر

noreply@blogger.com (doctormo40) — Wed, 18 Dec 2019 15:43:00 +0000

- عبارة عن ايه الحالة دي ؟
هي حالة فيها المريض بيكون مستوى سكر الدم عنده عالي و لكن لم يصل بعد للارتفاع اللي يخلينا نشخصه كمريض سكر ، و لكن مع الوقت بتقلب لمرض السكر .

- إيه أعراضها ؟
ملهاش أعراض معينة ، ولكن في بعض الحالات بيكون فيه
عطش - تبول بشكل متكرر - إرهاق مستمر - رؤية ضبابية

- مين أكتر ناس عرضه للإصابة بالحالة دي ؟
1- الستات اللي جالهم سكر الحمل
2- الستات اللي عندهم تكيس المبايض
3-الناس اللي بتعاني من السمنة
4- زيادة الكوليستيرول و الدهون الثلاثية
5- قلة النشاط و الحركة ، من الآخر الناس اللي مش بتمارس اي نشاط رياضي
6- لو حد من الأسرة يعاني من مرض السكر
7- لو السن فوق 45 سنة
إذاً الفئات دي من الناس المفروض يتابعوا قياس مستوى سكر الدم بانتظام .

- عشان أقول ان الشخص ده في مرحلة ما قبل السكر بيكون قياس مستوى السكر في الدم كام ؟
سكر صايم بيكون ما بين 100 -- 125
سكر فاطر بيكون ما بين 140 -- 199

- إيه اللي ممكن نعمله عشان نمنع تحول الحالة دي لمرض السكر ، أو نأخر تحولها لمرض السكر لأطول فترة ممكنة ؟
1- اتباع نظام غذائي صحي
المكسرات من ضمن الأغذية اللي عملوا عليها أبحاث و كانت نتايجها حلوة جدا
2- انقاص الوزن
3- ممارسة نشاط رياضي حتى لو كان المشي نص ساعه ، 5 مرات في الاسبوع
4- الإقلاع عن التدخين
5- معالجة ارتفاع الضغط ، و ارتفاع نسبة الدهون
6- استخدام أدوية السكر مثل ( ميتفورمين ) لتقليل مستوى السكر في الدم .

SYNTHETIC AMYLIN ANALOG & INCRETIN MIMETICS

noreply@blogger.com (doctormo40) — Mon, 16 Dec 2019 17:31:00 +0000

المرة اللي فاتت اتكلمنا عن أنواع الانسولين هتلاقوا الموضوع هنــــــــــــــــــــــا

و النهارده ان شاء الله هنكمل كلامنا مع بعض عن باقي أدوية مرض السكر

V. SYNTHETIC AMYLIN ANALOG

ايه هو الأميلين ؟

الأميلين عبارة عن هرمون يتم افرازه مع الانسولين بواسطة خلايا بيتا ، بعد تناول الطعام

طيب ايه دوره؟

يروح للمعدة يأخر افراغ الطعام منها

يروح للمخ يعطي شعور بالشبع

يروح على الكبد يخليه يقلل من افراز الجلوكاجون

طيب ايه هي وظيفة الجلوكاجون ؟

يقوم بتحويل الجليكوجين الى جلوكوز

يعني هيمنع هبوط مستوى السكر في الدم

و ده عكس دور الانسولين.

نستنتج من الكلام اللي فوق ده ان الأميلين بيساعد الانسولين في أداء وظيفته ، اللي هي تظبيط نسبة السكر في الدم بعد تناول الطعام

عملوا دواء شبيه للأميلين اسمه

Pramlintide [PRAM-lin-tide]

يتم اعطاؤه مع انسولين الوجبات اللي هو

prandial insulin

المادة دي يتم اعاؤها عن طريق الحقن تحت الجلد ، قبل الوجبات ،

و مينفعش نخلطه مع الانسولين في نفس السرنجة

و ناخد بالنا ان في حالة اعطاؤه مع الانسولين ، لازم نقلل جرعة الانسلين للمريض بمقدار 50% ، عشان نتجنب حدوث هبوط حاد في السكر

hypoglycemia.

الآثار الجانبية

غثيان ، ترجيع ، فقدان الشهية

مين من المرضى مينفعش ياخد الأميلين ؟

1- مريض بيعاني من

gastroparesis

يعني تأخر افراغ المعدة

لأن الأميلين هيزودله المشكلة دي

2- مريض سكره مش مظبوط و كل شوية يحصله هبوط في مستوى سكر الدم

لأن الأميلين هيزود المشكلة أكتر

3- مريض بيعاني من حساسية من مادة الكريسول

cresol hypersensitivity

VI. INCRETIN MIMETICS

خلينا متفقين ان تناول الجلكوز عن طريق الفم بيرفع افراز الانسولين بنسبة أعلي كتير

من تنال الجلوكوز عن طريق الحقن في الوريد

حاجة غريبة!!

طيب ايه السبب ؟

السبب في كده مادة اسمها الانكريتين

Incretin hormones

و ده هرمون يتم افرازه من القناة الهضمية

بعد تناول الطعام

الانكريتين هو المسؤل عن افراز 70% من الانسولين

postprandial insulin secretion

أمثلة من المنتجات التي تشبه هرمون الانكريتين في عملها

Exenatide [EX-e-nah-tide]

liraglutide [LIR-a-GLOO-tide]

ودي منتجات على هيئة حقن تستخدم لمرضى السكر من النوع الثاني

A. Mechanism of action

The incretin mimetics

أو بنسميهم

analogs of GLP-1

أو

GLP-1 receptor agonists

بيحسنوا استجابة البنكرياس لافراز الانسولين نتيجة وجود الجلوكوز في الدم

بيأخروا إفراغ المعدة

يزودوا الاحساس بالشبع

يقللوا افراز الجلوكاجون .

فتكون المحصلة النهائية

نقلل ارتفاع سكر الدم ونقلل الزيادة المحتملة في الوزن ،و نقلل

HbA1c

B. Pharmacokinetics

يتم اعطاؤهم عن طريق الحقن تحت الجلد

Liraglutide

مفعوله يمتد لفترات طويلة ، وبالتالي يتم اعطاؤه مرة واحده يوميا بغض النظر عن الوجبات

Exenatide

مفعوله قصير لا يمتد لفترات طويلة ، لذلك يتم اعطاؤه للمريض مرتين يوميا ، في خلال ساعه قبل الفطار و العشاء

و لكن عملوا منه تركيبة ، يقدر المريض ياخدها مرة واحده اسبوعيا

once-weekly extended-release preparation

Exenatide

مينفعش اديه للمريض يعاني من قصور حاد في وظائف الكلى لأنه يتم اخراجه عن طريق الكلى

C. Adverse effects

أكثر الآثار الجانبية شيوعا للمجموعة دي هو، الترجيع، الاسهال او الامساك

الغثيان

ممكن كمان تتسبب للمريض في الاصابة بالتهاب البنكرياس

pancreatitis.

اللي من اعراضه الشهيرة ألم شديد في البطن

فلو المريض بياخد واحد من الأدوية دي وحس بألم شديد في البطن ، لازم يوقف الدواء ده فورا ، ويتواصل مع الطبيب الخاص بيه

INSULIN AND INSULIN ANALOGS

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sat, 14 Dec 2019 22:30:00 +0000

محاضرتنا النهارده هتتكلم عن الإنسولين.

الانسولين عبارة عن هرمون متكون من

two peptide chains

الاتنين مربوطين ببعض عن طريق

disulfide bonds.

الانسولين في البداية بيتصنع على هيئة

a precursor (proinsulin)

اللي بيتكسر و يتحول لمركبين هم

insulin and C-peptide,

الاتنين بيتم افرازهم عن طريق خلايا بيتا في البنكرياس

( معلومة اعرفوها و حطوها على جنب )

لما ييجوا يقيسوا نسبة الانسولين في البلازما ، بيقيسوا

C-peptide

طيب ليه؟ ده لأن الانسولين بيحصله اخراج عن طريق الكلى و الكبد بشكل كبير.

---------------

مستوى السكر في الدم هو اللي بينظم عملية افراز الانسولين في الدم ،،

فهنلاقي ان لما مستوى السكر في الدم يزيد ، البنكرياس يبدأ يفرز الانسولين

-------------------------

نعرف برضو ان الانسولين ممكن نقسمه لقسمين

basal (long-acting insulin) and

prandial (rapid-acting or “mealtime” insulin).

Basal insulin

يتم اعطاؤه للمريض مرة او مرتين في اليوم

و ده اللي بيحافظ على مستوى السكر في الدم في الاوقات اللي مش بناكل فيها

Prandial insulins,

النوع ده هو اللي يتم اعطاؤه للمريض أثناء فترات تناول الطعام

و ده بيشتغل بسرعه و يمنع الارتفاع الشديد في سكر الدم

Pharmacokinetics and fate

التعديل في ترتيب الأحماض الأمينية المكونة للانسولين ينتج عنه انواع مختلفة من الانسولين اللي بيكون مختلف في

pharmacokinetic properties.

الاختلاف ده ممكن يكون في ال

onset and duration of activity.

على سبيل المثال ، هنلاقي ان

insulin lispro, aspart, and glulisine

have a faster onset and shorter duration of action than regular

insulin, .

هنلاقي كمان ان في عوامل مختلفة ممكن تأثر على ال

onset and duration of various insulin preparations.

زي ايه العموامل دي ؟

Dose,injection site, blood supply, temperature, and physical activity
طرق اعطاء الانسولين للمرضى

طبعا مينفعش نعطي الانسولين عن طريق الفم لأنه هيتم هضمه في الجهاز الهضمي

لذلك يتم اعطاؤه عن طريق الحقن تحت الجلد .

subcutaneous injection.

و لكن في حالة زيادة السكر الطارئة يتم اعطاء الانسولين عن طريق الحقن في الوريد

[Note: In a hyperglycemic emergency, regular insulin is

administered intravenously (IV).]

هناك طريقة أخرى لاعطاء الانسلين اسمها

Continuous subcutaneous insulin infusion

(also called the insulin pump)

و هي عبارة عن أجهزة صغيرة محوسبة تحاكي الطريقة التي يعمل بها البنكرياس البشري عن طريق تقديم جرعات صغيرة من الأنسولين قصير المفعول بشكل مستمر. يستخدم الجهاز لتقديم كميات متغيرة من الأنسولين عند تناول الوجبات

Adverse reactions to insulin

أكثر الأعراض الجانبية حدوثا هو

Hypoglycemia

يوجد آثار جانبية أخرى مثل :

زيادة الوزن ،

تأثر مكان الحقن في الجلد وحدوث حالة اسمها.

Lipodystrophy

و دي ممكن نقلل حدوثها عن طريق تغيير موضع الحقن

بالنسبة لمريض اللي بيعاني من قصور في وظائف الكلى ، بنحتاج نظبطله جرعة الانسولين و نقللها على حسب حالته .

IV. INSULIN PREPARATIONS AND TREATMENT

أنواع الانسولين

rapid-,

short-,

intermediate-,

or long-acting.

A. Rapid-acting and short-acting insulin preparations

Four preparations fall into this category:

regular insulin,

insulin lispro [LIS-proe],

insulin aspart [AS-part],

insulin glulisine [gloo-LYSEeen].

Regular insulin

مفعوله قصير

Insulin lispro, aspart, and glulisine

التلاته دول بيبدأوا مفعولهم في الجسم بسرعة

rapid-acting insulins.

و زي مقولنا اننا لما بنعدل في الأحماض الأمينية الموجودة في الانسولين بيبدأ يحصل تغيير في صفات الانسولين

فمثلا لما نعدل في الاحماض الامينية لل

regular insulin

ينتج عنه

analogs that are rapid-acting insulins.

For example,

insulin lispro differs from regular insulin in that the lysine and proline at positions 28 and 29 in the B chain are reversed.

اذا التغيير ده نشأعنه

more rapid absorption, a quicker onset, and a shorter duration of action after subcutaneous injection.

Peak levels of insulin lispro are seen at 30 to 90 minutes,

peak levels of regular insulin are 50 to 120 minutes .

Insulin aspart, insulin lispro, and insulin glulisine

شبه بعض في ال

pharmacokinetic and pharmacodynamic properties .

Rapid- or short-acting insulins

نعطيهم للمريض عشان يشتغلوا زي ال

the prandial (mealtime) insulin

اللي اتكلمنا عنه فوق

طيب هو بيظبط اي سكر ؟

- control postprandial glucose.

- swift correction of elevated glucose.

طبعا مينفعش نستخدم النوع ده لوحده

لازم نستخدم معاه النوع التاني اللي هو

longer-acting (basal insulin )

اللي بيظبط اي نوع من لسكر ؟

control of fasting glucose.

عشان الاتنين مع بعض يظبطوا سكر الدم على مدار اليوم

Regular insulin

بنحقنه للمريض تحت الجلد، قبل الاكل بنصف ساعه

rapid-acting insulins

اللي هم التلاته الباقيين من المجموعة دي

يتم حقنهم للمريض قبل الاكل بربع او تلت ساعة ، عشان مفعولهم اسرع

و دول غالبا بيتم استخدامهم في

external insulin pumps

و كمان هم الأنسب في حالة الحقن في الوريد

IV administration

B. Intermediate-acting insulin

Neutral protamine Hagedorn (NPH) insulin is an intermediate-acting insulin

يتم تكوينه عن طريق اضافة زنك و بروتامين الى

regular insulin.

الناتج من الاضافة دي بيكون اقل ذوبان

وبالتالي إمتصاص غير سريع ( أقل من المجموعه الأولى )

و تأثير يستمر لفترة أطول من المجموعة الأولى

و بالتالي يستخدم ك

for basal (fasting) control in type 1 or 2 diabetes

النوع ده يستخدم فقط عن طريق الحقن تحت الجلد

ولا يمكن اعطاؤه عن طريق الوريد

و لو المريض سكره عالي جدا ، و انا محتاج انزله سكره بسرعه

مينفعش استخدم النوع ده ، لاني محتاج حاجة تأثيرها سريع

C. Long-acting insulin preparations

insulin glargine [GLAR-geen]

a precipitate at the injection site releases insulin over an extended period.

يبدأ تأثيره يظهر بعد فترة طويلة و لمدة طويلةعلى مدار اليوم كله

من أنواعه

Insulin detemir [deh-TEE-meer]

ييشتغل ك

basal insulin

فقط يتم اعطاؤه تحت الجلد

مينفعش أخلطه في نفس السرنجة مع نوع تاني من الانسولين لأن ده ممكن يغير من

the pharmacodynamic profile.

كده خلصنا كلام عن انواع الانسولين

الصورة دي بتوضحلنا الفرق بين المنتجات المختلفة للانسولين من حيث ال

onset and duration of action

D. Insulin combinations

احنا قولنا فوق ان احنا بنقسم الانسولين ل

prandial & basal

و قولنا ان المريض بياخد النوعين عشان يظبط سكر الدم بعد الأكل و سكر الدم أثناء عدم تناول الطعام ،

فقالوا ايه ؟ احنا ممكن نخلط النوعين مع بعض بدل منقعد ندي

المريض كل نوع في حقنه لوحده

خاصة ان المريض بيحتاج ياخد كل نوع منهم اكتر من مرة في اليوم ، فكده عدد الحقن هيكون كتير اوي في يوم واحد

فعملوا بعض الخلطات ، ودي أمثلة عليها

70% NPH insulin plus 30% regular insulin

50% of each of these are also available.

ايه الفايدة من خلط انواع الانسولين مع بعض ؟

زي مقولنا هيقلل من عدد الحقن اللي المريض هياخدها على مدار اليوم

يعني بدل مياخد كل نوع لوحده

( prandial and basal )

انا هخلطهم ببعض و اعطيهم للمريض في نفس الحقنة

الصور اللي جاية دي بتمثل ريجيمن مختلفة لاعطاء الانسولين بأنواعه للمريض

E. Standard treatment versus intensive treatment

عندنا طريقتين لخطةالعلاج

Standard insulin therapy

هنا المريض بياخد حقنتين في اليوم بس

الطريقة التانية هي

intensive treatment

فيها المريض بياخد 3 او أكتر من 3 حقن يوميا ، مع قياس مستمر لمستوى السكر في الدم ، خوفا من حدوث هبوط حاد في سكر الدم

الطريقة التانية دي هي اللي تقدر تحقق التارجيت اللي حددته منظمة مرض السكر الأمريكية ، اللي بتقول ان ال

a target mean blood glucose level is 154 mg/dL or less

(HbA1c ≤ 7%),

[خلينا نقول ان المفروض مستوى السكر الطبيعي للشخص الطبيعي بيكون

115 mg/dL or less (HbA1c < 5.7%).]

كمان لقوا ان الطريقة التانية من العالج بتقلل مضاعفات مرض السكرمن نوع ال

microvascular complications of diabetes

زي

retinopathy, nephropathy, and neuropathy

لكن مش بيقلل المضاعفات الأخر من نوع

macrovascular complications

زي مضاعفات القلب و الأوعيه الدموية و الجلطة

مينفعش أستخدم النظام ده

للمرضى اللي بقالهم فترات طويلة بيعانوا من مرض السكر

أو المرضى اللي فعلا بيعانوا من

significant microvascular complications,

أو المرضى اللي سنهم كبير

أو المرضى اللي بيحصلهم غيبوبة سكر كل شوية

Diabetes mellitus

noreply@blogger.com (doctormo40) — Fri, 06 Dec 2019 18:28:00 +0000

.هنبدأ مع بعض النهارده فصل جديد من الكتاب ، هنتكلم فيه عن مرض السكر

البنكرياس هو المسؤل عن انتاج بعض الهرمونات زي

الإنسولين ، الجلوكاجون ،و السوماتوستاتين

insulin, glucagon, and somatostatin.

بيتم افراز الهرمونات دي من خلايا موجودة في جزء من البنكرياس اسمه جزر لانجرهانز

كل هرمون بيتم افرازه من خلية مختلفة

β cells produce insulin

α cells produce glucagon

δ cells produce somatostatin

الهرمونات دي لها دور كبير في تنظيم عمليات التمثيل الغذائي في الجسم

خاصة توازن الجلوكوز في الدم

فمثلا لو حصل نقص في هرمون الإنسولين هنلاقي ان مستوى الجلوكوز في الدم ارتفع ، زي مبيحصل في مرضى السكر

و لو لم يتم التعامل مع المرض ، هيحصل مضاعفات كتيرة جدا لمريض السكر زي :

إعتلال في شبكية العين ، إعتلال في الكلية ، إعتلال في الأعصاب ، و بعض المشاكل القلبية .

التعامل مع المرض بيكون يإعطاء المرضى انسولين أو أدوية السكر اللي بيتم تنالها عن طريق الفم ، و بالتالي مستوى السكر في الدم يكون مظبوط و بالتالي نقلل من

المضاعفات اللي ممكن تحصل للمريض .

DIABETES MELLITUS

عدد مرضى السكر على مستوى العالم في تزايد مستمر

حاليا وصل عددهم تقريبا ل 347 مليون مريض سكر

أنواع مرض السكر

فيه 4 أنواع من مرض السكر

type 1 diabetes (formerly insulin- dependent diabetes mellitus)

و فيه العلاج بيعتمد اعتماد كلي على الإنسولين

type 2 diabetes

(formerly non– insulin-dependent diabetes mellitus)

هنا مش شرط المريض ياخد انسولين ، و بنعتمد في العلاج على أدوية السكر اللي بيتم تناولها عن طريق الفم

gestational diabetes

ده اللي بنسميه سكر الحمل

diabetes due to other causes such as genetic defects or medications.

Gestational diabetes

لو سكر الحمل متعالجش ،هيؤدي إلى مشاكل كتير ، من ضمنها

الجنين يتولد و جسمه كبير ،تعسر في الولادة ، انخفاض سكر الدم للجنين

fetal macrosomia (abnormally large body)

shoulder dystocia (difficult delivery)

neonatal hypoglycemia.

العلاج بيبدأ بتظبيط نظام الأكل ، مع التمارين ، و ممكن اضافة انسولين أو أدوية السكر

زي الجليبورايد ، أو الميتفورمين

A. Type 1 diabetes

النوع الأول غالبا بيصيب الأطفال و المراهقين أو الشباب الصغير

وفي بعض الأحيان ممكن يصيب الانسان في مرحلة متأخرة من العمر

النوع ده بيكون فيه نقص هرمون الانسولين نتيجة تدمير خلايا البيتا اللي المفروض انها تنتج الانسولين

طيب ايه اللي دمر الخلايا دي ؟ اتدمرت بسبب ان الجهاز المناعي في الجسم راح هاجم الخلايا دي ، و ده ممكن يكون بسبب اصابة الجسم ببكتريا أو فيروسات

وطبعا بم ان الخلايا اللي بتنتج الانسولين مدمرة ، البنكرياس مش هيقدر يفرز الانسولين في الدم

و بالتالي هتظهر على المريض أعراض نقص الإنسولين ، اللي بتكون كالتالي :

عطش كتير و شرب ماية كتير، جوع و أكل كتير ، دخول التويلت و التبول كتير ، و فقدان في الوزن

(polydipsia, polyphagia, polyuria, and weight loss).

Treatment:

بم إن المريض معندوش انسولين طبيعي في جسمه ، العلاج هيكون اننا نعطي للمريض إنسولين من الخارج

الهدف من العلاج اننا نحافظ على مستوى سكر الدم الطبيعي بحيث نمنع ان المريض سكره يزيد أو ان سكره يقل

و من المهم جدا ان المريض يكون عنده جهاز سكر فالبيت عشان دايما

يقيس بنفسه مستوى السكر في الدم .

B. Type 2 diabetes

النوع التاني من مرض السكر بيمثل حوالي 90%من حالات مرض السكر بنوعيه

الأسباب معظمها بيكون وراثي ، أو بسبب التقدم في العمر ، أو بسبب السمنة الزايدة، أو بسبب ان مستقبلات الإنسولين معادتش بتستجيب للانسولين لما يوصلها .

1. Cause:

في النوع التاني من السكر ، البنكرياس بيفرز انسولين و لكن بيفرزه بكميات غير كافية ، و زي مقولنا كمان مستقبلات الانسولين مش بتستجيب بشكل طبيعي للانسولين، و ده بنسميه

peripheral insulin resistance

و مع الوقت ممكن كمان خلايا بيتا يقل افرازها للانسولين

المريض هنا بقى هيكون بيعاني من زيادة في الوزن عكس مريض النوع الأول

2. Treatment:

الهدف من العلاج اننا نحافظ على مستوى سكر الدم الطبيعي

و نمنع المضاعفات اللي ممكن تحصل للمريض مع الوقت

كمان هدفنا نقلل وزن المريض

نخليه يتمرن بانتظام

نظبط النظام الغذائي

و معظم المرضى بيتم اعطاؤهم أدوية خفض السكر

وزي مقولنا ان مع التقدم في المرض ، خلايا بيتا بتبدأ تقلل افراز الانسولين ، و مع .الوقت هيقل جدا لدرجة اننا هنضطر نضيف إنسولين من الخارج لعلاج المريض

دي كانت المقدمة عن مرض السكر و ان شاء الله المحاضرات الجايه هنشرح أدوية السكر و الانسولين .

نصائح عند تناول مركبات السلفا

noreply@blogger.com (doctormo40) — Mon, 02 Dec 2019 16:49:00 +0000

نصيحتين مهمين للمريض اللي بياخد مركبات السلفا
1- ياخد علاجه بكوباية ماية مليانة ، و يشرب ماية كتير على الأقل 8 كوبايات فى اليوم لحد ميخلص علاجه ، و ده عشان ميتكونش عند المريض حصوات في المثانة .

2- يحاول ميخرجش في الشمس ، و لو خرج في الشمس يحاول يلبس ملابس تغطي معظم أجزاء الجسم ، و يلبس نضارة شمس ، و يستخدم واقي شمس على الأماكن الظاهرة ، طول فترة العلاج ولمدة أسبوعين كمان بعد ميخلص العلاج .
و ده لأن الأدوية دي بتعمل حاجة اسمها
photosensitivity
يعني البشرة بتكون حساسة للأشعة فوق البنفسجية فلازم نحميها من أشعة الشمس

β-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS lecture 2

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sun, 01 Dec 2019 14:50:00 +0000

المرة اللي فاتت اتكلمنا عن مجموعة

β-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS

و اتكلمنا بالتفصيل عن أول مادة فعالة فيها و كانت بروبرانولول

النهارده ان شاء الله هنكمل كلامنا عن باقي أعضاء المجموعة و نبدأ ب

B. Nadolol and timolol

Nonselective β antagonists

يعني بيقفلوا

β1- and β2-adrenoceptors

Nadololتأثيره بيدوم لمدة طويلة

Timolol بيقل افراز المادة اللي بتكون داخل العين و اللي بتحافظ على شكلها المدور ، المادة دي اسمها aqueous humorالمادة دي لو كميتها زادت بيحصل مشكلة للعين هي زيادة ضغط العينو بالتالي بيستخدموا التيمولول موضعي فى حالات زيادة ضغط العين

( الجلوكوما ) ،فيقلل كمية السائل ده و بالتالي يقل ضغط العين

Treatment of glaucoma:

β-blockers, such as topically applied timolol, betaxolol, or carteolol, are effective in diminishing intraocularpressure in glaucoma

. تأثيرهم بيبدأ بعد حوالي نص ساعه و ممكن يدوم من 12 ل 24 ساعهالمواد دي بنستخدمها للعلاج الحالات الكرونيك

chronic management of glaucoma

.انما في حالات الطواريئ بنستخدم بيلوكاربين

In an acute attack of glaucoma, pilocarpine is still the drug of choice for emergency lowering of intraocular

pressure.

C. Acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, and nebivolol:

المجموعة دي بقى

Selective β1 antagonist

يعني بيقفلوا بس بيتا 1و تأثيرهم على بيتا 2 قليل جدا ،، عشان كده مش بيعملوا

bronchoconstriction (β2 effect) seen with propranolol .الكلام ده بيكون في حالة ان الجرعة صغيرة لكن لو الجرعة كبيرة بيفقدوا الخاصية دي ، و يبدأ يظهرلهم تأثير على بيتا 2

1. Actions:

بيستخدموا لعلاج الضغط المرتفع

اسمولول ، يستخدم أثناء العمليات الجراحية للسيطرة على ضغط الدم و تنظيم ضربات القلب، لأن تأثيره بيدوم لفترة بسيطة

نابيفولول له تأثير موسع للأوعية الدموية

2. Therapeutic uses:

يستخدموا في علاج الذبحة

- chronic stable angina.

- Bisoprolol and the extended-release formulation of metoprolol

يستخدموا في علاج

chronic heart failure.

D. Acebutolol and pindolol:

1. Actions:
a. Cardiovascular:

Acebutolol (β1-selective antagonist) andpindolol (nonselective β-blocker)

الاتنين دول عندهم خاصية غريبة شوية اسمها

intrinsic sympathomimetic activity (ISA)

يعني الاتنين

are not pure antagonists.

يعني بيقفلوا بيتا 1 و بيتا 2 و كمان لهم القدرة على تحفيز بيتا 1 و بيتا 2، بس بشكل ضعيف جدا

These drugs also have the ability to weakly stimulate both β1 and β2 receptors .

وبالتالي المحصلة النهائية لتأثيرهم على ضربات القلب و كمية الدم اللي بيضخها القلب هيكون أقل من باقي مواد المجموعة دي

The result of these opposing actions is a diminished effect on cardiac rate and cardiac output compared to that of β-blockers without ISA.

b. Decreased metabolic effects:

احنا قولنا قبل كده في المحاضرة اللي فاتت ان إنزيم الليبيز بيتم تنشيطه عن طريق تحفيز بيتا 2 و بيتا 3 عشان يحول الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، ييجي البربرانولول يقفل المستقبلات دي
فيمنع تحويل الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، و بالتالي هيحصل زيادة في الدهون الثلاثية ، و زيادة في البروتين الدهني منخفض الكثافة و يقلل البروتين الدهني عالي الكثافة

increase low density lipoprotein (“bad” cholesterol)LDL

increase triglyceridesreduce high-density lipoprotein (“good” cholesterol)HDL

لكن عشان الدوايين دول

pindolol and Acebutolol

لهم

ISA

تأثيرهم على الدهون هيكون أقل من البروبرانولول

2. Therapeutic use in hypertension: -

علاج الضغط المرتفع للمرضى اللي بيعانوا من

bradycardia

E. Labetalol and carvedilol

Antagonists of both α and β adrenoceptors

يعني شغالين على البيتا و على الألفا
1. Actions:

بيقللوا ضغط الدم
2. Therapeutic use in hypertension and

heart failure:

Labetalol

يستخدم في علاج ضغط الدم المرتفع عند الحوامل كبديل للميثيل دوبا
- Intravenous labetalol is also used to treat hypertensive emergencies, because it can rapidly lower blood pressure -

مينفعش نديهم لمريض بيعاني من acute exacerbation of heart failureلأنهم هيزودوا حالة المريض سوءانما بنستخدمهم فى المرضى اللي بيعانوا من stable chronic heart failure.

3. Adverse effects:

Orthostatic hypotension and dizziness areassociated with α1 blockade.

مضادات اللتهاب الغير ستيرويدية و الأسبيرين ( تفاعل دوائي )

noreply@blogger.com (doctormo40) — Tue, 19 Nov 2019 08:45:00 +0000

مضادات الإلتهاب الغير استيرويدية
- non steroidal anti-inflammatory -
مثل إيبوبروفين و إندوميثازين ، يمكن أن تقلل من تأثير الأسبيرين الذي يتناوله مرضى القلب بجرعات قليلة لحماية القلب

و لتجنب ذلك التفاعل الدوائي ، يُنصح المرضى بالآتي :-
- تناول الإيبوبروفين قبل الأسبيرين ب 8 ساعات
أو
- تناول الإيبوبروفين بعد الأسبيرين ب نصف ساعة
أو
- تناول مضاد للالتهاب آخر غير الإيبوبروفين ، لا يؤثر على الأسبيرين مثل مركبات الديكلوفيناك .

β-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sun, 17 Nov 2019 08:49:00 +0000

All of the clinically available β-blockers are competitive antagonists.

لو المادة بتاعتنا بتشتغل على

both β1 and β2 receptors

هنسميها في الحالة دي

Nonselective β-blockers

و لو المادة بتاعتنا بتشتغل على

β1 receptors

هنسميها في الحالة دي

cardioselective β antagonists

الأدوية اللي في المجموعة دي بتستخدم لتقليل الضغط المرتفع ، إلا ان فيها فيزة و هي إنها مش بتسبب للمريض

postural hypotension,

المجموعه دي لها استخدامات كتيرة زي

treating hypertension, angina, cardiac arrhythmias, myocardial infarction, heart failure, hyperthyroidism, and glaucoma.

و ممكن كمان تستخدم كعلاج وقائي من الصداع النصفي

migraine headaches.

نبدأ كلامنا عن أول مادة فعالة في المجموعة دي و هو :

A. Propranolol

Propranolol [proe-PRAN-oh-lole]

A nonselective β antagonist

يعني بيشتغل على

β1 and β2 receptors with equal affinity.

موجود منه الشكل الدوائي

Sustainedrelease preparations

و اللي بيتم اعطاؤه للمريض مرة واحدة يوميا

1. Actions

a. Cardiovascular:

بيقلل كمية الدم اللي بيضخها القلب

cardiac output,

بيشتغل كــ

negative inotropic and chronotropic effects

يعني بيقلل قوة انقباض عضلات القلب و كمان بيقلل معدل ضربات القلب

عن طريق انه بيثبط عمل ال

sinoatrial and atrioventricular nodal activity.

فينتج عنه انخفاض معدل ضربات القلب اللي بنسميه

bradycardia .

أثناء التمرين و الإجهاد ، المجموعة دي هتعمل ايه ؟؟

هتقلل معدل ضربات القلب

و كمية الدم اللي بيضخها القلب

هتقلل كمان كمية الأكسيجين اللي هيحتاجها القلب أثناء الإجهاد

و عشان كده بيتم استخدامهم في علاج ال

angina

كمان النوعيه دي من المواد لها دور كبير في تنظيم ضربات القلب في حالة

supraventricular cardiac arrhythmias .

b. Bronchoconstriction:

و عشان المجموعة دي

non selective

بتروح تقفل مستقبلات البيتا 2 في الرئة

بالتالي هتعمل

bronchoconistriction

بالتالي هتزود أعراض الأزما التنفسية و السدة الرئوية أوبنسميها

chronic obstructive pulmonary disease (COPD)

عشان كده المجموعة دي ممنوعة لمرضى الأزما التنفسية و السدة الرئوية

C. Disturbances in glucose metabolism:

المجموعة دي بتقلل عملية

glycogenolysis

اللي هي تحول الجليكوجين لسكر

كمان بتقلل افراز الجلوكاجون اللي هو هرمون بيشتغل عكس الانسولين يعني دوره انه

بيزود السكر في الدم

و بالتالي المجموعة دي ممكن تقلل السكر في الدم و بالتالي لو في مريض سكر

بياخد انسولين و بياخد بروبرانولول ، هيكون عرضه انه يحصله هبوط في مستوى السكر في الدم و بالتالي لازم يقيس سكره باستمرار

2. Therapeutic uses

a. Hypertension:

بروبرانولول بيقلل الضغط بأكتر من طريقة

- Decreased cardiac output is the primary mechanism,

- Inhibition of renin release from the kidney,

- Decreased sympathetic outflow from the CNS

b. Angina pectoris:

زي مقولنا فوق ان البروبرانولول بيقلل من احتياج القلب للأكسيجين عشان كده هيقلل

الألم الناتج من الذبحة ، و بالتالي بيتم استخدامه في العلاج المزمن للذبحة الصدرية

c. Myocardial infarction:

يستخم كعلاج وقائي لحماية القلب من تكرار النوبة القلبية

d. Migraine:

يستخدم أيضا كعلاج وقائي للتقليل من حدوث نوبات الصداع النصفي

e. Hyperthyroidism:

من مضاعفات ارتفاع الثيروكسين ، زيادة ضربات القلب، و بالتالي عشان نحمي المريض بنديله بيتا بلوكر عشان نقلل ضربات القلب

3. Adverse effects:

a. Bronchoconstriction:

قولناها فوق و ده كان بسبب انه بيقفل البيتا 2 الموجودة في الرئتين

Therefore, propranolol is contraindicated in patients

with COPD or asthma.

b. Arrhythmias:

عدم انتظام ضربات القلب و ده بيحصل لو وقفنا البيتا بلوكرز فجأة

عشان كده لازم نقلل الجرعة وحده وحدة لحد منوقفها خالص و ده المفروض يحصل على مدار أسابيع .

c. Sexual impairment:

تسبب مشاكل ضعف جنسي مع بعض الرجال ، و لكن السبب مش معروف

d. Metabolic disturbances:

زي مقولنا فوق انه بيقلل

glycogenolysis and glucagon secretion.

فهيتسبب في نقص السكر في الدم

-------------------

احنا كمان عارفين ان أعراض نقص السكر بتكون ( رعشه ، زيادة في ضربات القلب ، عصبية)

كل الأعراض دي ، مش هتظهر لو المريض بياخد بروبرانولول ، لأنه هيغطي عليه بالتأثير بتاعه

--------------------

إنزيم الليبيز بيتم تنشيطه عن طريق تحفيز بيتا 2 و بيتا 3 عشان يحول الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، ييجي البربرانولول يقفل المستقبلات دي

فيمنع تحويل الدهون الثلاثية لأحماض دهنية ، و بالتالي هيحصل زيادة في الدهون الثلاثية ، و زيادة في البروتين الدهني منخفض الكثافة و يقلل البروتين الدهني عالي

الكثافة

increase low density lipoprotein (“bad” cholesterol)LDL

increase triglycerides

reduce high-density lipoprotein (“good” cholesterol)HDL

التأثير السيئ ده طبعا بيكون مش واضح مع

β1-selective antagonists such as metoprolol.

e. CNS effects:

لأنه مركب دهني بيقدر يخترق الجهاز العصبي المركزي ، و بيكون له آثار جانبية زي

depression, dizziness, lethargy, fatigue, weakness,

visual disturbances, hallucinations, short-term memory

loss, emotional lability, vivid dreams (including nightmares)

f. Drug interactions:

يتفاعل مع الأدوية اللي بتمنع الميتابوليزم بتاعه

such as cimetidine, fluoxetine, paroxetine, and ritonavir,

و نتيجة لكده تركيزه يزيد في الدم و يسبب هبوط في ضغط الدم بصورة أكتر

و على النقيض ، هنلاقي الأدوية اللي بتزود الميتابوليزم بتاعه ، هتقلل من تأثيره لأنها قللت تركيزه في الدم ، زي ايه الأدوية دي ؟

such as barbiturates, phenytoin, and rifampin

ان شاء الله نكمل باقي مواد المجموعة دي في المحاضرة الجاية .

الاستخدام غير الشائع للدواء

noreply@blogger.com (doctormo40) — Thu, 14 Nov 2019 20:02:00 +0000

off-label drug use
"استخدام الدواء بدون تصريح"
أو
" الاستخدام غير الشائع للدواء"
-----------------------------
أحيانًا تروح تكشف عند الطبيب ، يكتبلك روشتة ، تروح وانت بتصرف الروشتة تسأل الصيدلي، هو الدواء ده لإيه يا دكتور ؟
يرد عليك و يقولك على الاستخدام الشائع للدواء اللي مكتوب جوة النشرة أو اللي مكتوب على العلبة من برة ، اللي هو بيكون الاستخدام المصرح بيه للدواء ده .
ترد تقوله : بس أنا يا دكتور مش بشتكي من كده .
وقتها الصيدلي يبدأ يشرحلك إن في استخدامات تانية غير شائعة للأدوية ،
ممكن الطبيب يكتبلك الدواء للغرض الطبي غير الشائع ، لكن مش مصرح للمصنع إنه يسوق للاستخدام ده.

طيب إيه هي الحالات اللي ممكن نقول انها - off-label use -
- لو الدواء موصوف لحالة طبية غير اللي موجودة في نشرة الدواء
-أو لو الدواء مكتوب لطفل و هو أصلا مش مسموح بيه غير للكبار
-أو لو الدواء اتوصف بجرعة أعلى من الجرعة العادية

من أشهر الأمثلة على - off-label drug use -
- دواء ميتفورمين (الاستخدام الشائع في علاج مرض السكر من النوع الثاني )
الاستخدام الغير شائع ( في علاج تكيسات المبايض )
- دواء دومبيريدون ( الاستخدام الشائع في علاج الغثيان و القيء)
(الاستخدام غير الشائع لزيادة إفراز الحليب عند الأم )
- دواء جابابنتين (الاستخدام الشائع في علاج الصرع )
الاستخدام غير الشائع ( في علاج إلتهاب الأعصاب )
و في غيرها أمثلة كتيرة .

يبقى لو الطبيب كتبلك دواء له استخدام غير شائع متستغربش ، وعشان تتطمن، اسأله ليه ؟ ، أو ممكن تسأل الصيدلي .

Adrenergic Antagonists part 1

noreply@blogger.com (doctormo40) — Tue, 12 Nov 2019 17:34:00 +0000

النهارده هنبدأ مع بعض جزء جديد و هو ال

Adrenergic antagonists

أو ممكن نسميها

adrenergic blockers or sympatholytics

لما النوع ده من المواد يروح يمسك في

adrenoceptors

بيمنع الكاتيكول أمينز من انها تدي التأثير بتاعها

بنقسمهم على حسب هم بيشتغلوا على أي مستقبل

( α or β receptors )

كتير من المواد دي لهم استخدامات طبية مهمة منها

.علاج بعض الأمراض القلبية

قبل منبدأ عاوزين نحط الصورة دي قدامنا عشان نعرف كل مستقبل لما بيحصله تحفيز هيأثر علي إيه و بالتالي المواد اللي هنتكلم عليها النهارده لو واحد منهم مسك في

المستقبل الخاص بيه هيعمل عكس الكلام اللي في الصورة

بمعنى : مثلا الألفا 2 مسك فيها

adrenergic agonist

هيعمل ايه ؟ لو بصينا على الصورة هنلاقي انه هيمنع خروج النورابينيفرين ،

طيب لو نفس المستقبل ألفا 2 مسك فيه

adrenergic antagonist

ايه اللي هيحصل ؟ هيحصل العكس ، اللي هو ايه ؟

هيزيد افراز النورابينيفرين ، و هكذا بنفس الطريقة ، الصورة دي مهمة و هتسهل علينا فهم اللي جاي

هنبدأ كلامنا عن المجموعة الأولى ، و هي المواد اللي بتأثر على الألفا

α-ADRENERGIC BLOCKING AGENTS

هنلاقي المجموعة دي بتأثر على ضغط الدم

لأنها بتقفل مستقبلات الألفا 1 الموجوده في الأوعية الدموية

و بالتالي هتوسعها و تقلل ضغط الدم

من ضمن المواد دي

phenoxybenzamine and phentolamine,

و دول استخداماتهم الطبية محدودة

A. Phenoxybenzamine

Phenoxybenzamine [fen-ox-ee-BEN-za-meen]

المادة دي

nonselective

يعني ايه ؟ يعني بتروح تأثر على

α1 and α2 receptors

التأثير بتاعها بيدوم لمده طويلة و مفيش مادة تقدر تروح و تاخد مكانها او حتى تعكس التأثير اللي هي عملته و بنسمي اللي بيحصل ده

The block is irreversible and noncompetitive

الطريقة الوحيدة اللي الجسم بيقدر يتغلب بيها على الموضوع ده هو انه يصنع مستقبلات جديدة وده بيحتاج يوم كامل او أكتر

و ده بيفسرلنا ليه تأثير المادة دي بيكون حوالي 24 ساعه

كمان بعد حقن المادة دي في الجسم تأثيرها مش بيظهر علطول ، لا دي تأثيرها بيتأخر مدة توصل لساعات ،بعد كده يبدأ التأثير يظهر .

1. Actions:

a. Cardiovascular effects:

By blocking α receptors, phenoxybenzamine

بيروح يقفل مستقبلات الألفا 1 و يمنع تأثير الكاتيكول أمين على الأوعية الدموية و بالتالي هيمنعها من ان يحصلها

vasoconstriction

فتقل ال

peripheral resistance

و يقل الضغط

و ده بيخلي الجسم يعمل رد فعل على اللي حصل فيزود ضربات القلب

و زي مقولنا انها مادة

nonselective

فالبتالي هتروح تقفل ألفا 2 في القلب

طيب نرجع للصورة تاني و نشوف ايه اللي هيحصل لما ألفا2 يتقفل ؟ ، الجسم هيفرز نورابينيفرين اللي بدوره يروح على بيتا 1 فى القلب فيزود كمية الدم اللي القلب بيضخها، يعني بيزود

cardiac output

2. Therapeutic uses:

يستخدم في علاج

pheochromocytoma,

و ده عبارة عن ورم في الغدة الكظرية بيتسبب في افراز الكاتيكولأمينز catecholamine-secreting tumor of cells derived from the adrenal medulla.

في حالة التدخل الجراحي بيتم اعطاء المادة دي للمريض قبل العملية

عشان تمنع حدوث

hypertensive crisis,

يستخدم أيضا في علاج

Raynaud disease

المريض بيحصله ضيق فى الشرايين اللي بتغذي الجلد خاصة أطراف الأصابع

فيقل وصول الدم للمناطق دي

أعراضه ايه المرض ده ؟

برودة أصابع اليد والقدم
تغير لون جلدك كرد فعل للبرد أو الضغط النفسي
شعور بتنميل شائك أو ألم لاسع عند الدفء

3. Adverse effects:

-postural hypotension,انخفاض ضغط الدم الوضعي

- nasal stuffiness, nausea, and vomiting. غثيان وترجيع

- It may inhibit ejaculation. منع القذف عند الرجال

- It may also induce reflex tachycardiaزيادة ضربات القلب

و يجب استخدامه بحذر في مرضى القلب

B. Phentolamine

In contrast to phenoxybenzamine, phentolamine [fen-TOLE-a-meen] produces a competitive block of α1 and α2 receptors that lasts for approximately 4 hours after a single injection.

يعني باختصار فيه خناقة بتحصل بينه و بين الأجونيست على المستقبل ، و بالتالي تأثيره مش هيدوم فترة طويلة

- it produces postural hypotension .

-The drug can also trigger arrhythmias and anginal pain,

و بالتالي هو ممنوع في مرضى الشريان التاجي ، لأنه بيخلي القلب يقوم بمجهود أكبر

استخداماته الطبية

-used for the short-term management of pheochromocytoma.

كمان ممكن نستخدمه في حالات ال

dermal necrosis following extravasation of norepinephrine.

كمان يستخدم في حالات ال

hypertensive crisis

الناتج عن

withdrawal of clonidine and from ingesting tyramine containing foods in patients taking monoamine oxidase inhibitors.

C. Prazosin, terazosin, doxazosin, tamsulosin, and alfuzosin

Prazosin [PRAY-zoe-sin],

terazosin [ter-AY-zoe-sin],

[dox-AY-zoe-sin]

التلاته دول

are selective competitive blockers of the α1 receptor.

و ممكن نستخدمهم في علاج الضغط المرتفع

Tamsulosin [tam-SUE-loh-sin]

Alfuzosin [al-FYOO-zoe-sin]

الاتنين دول

are examples of other selective α1 antagonists

بيتم استخدامهم في علاج

benign prostatic hyperplasia (BPH).

كلهم بيحصلهم ميتابوليزم ينتج عنه مركبات غير فعالة يتم اخراجها في البول ما عدا

doxazosin

بيتم اخراجه عن طريق البراز ، كمان هو تأثيره بيدوم لمدة أطول منهم كلهم

1. Mechanism of action:

كلهم بيقللوا ال

peripheral vascular resistance

عن طريق انهم بيعملوا

relaxation of both arterial and venous smooth muscle.

.و بالتالي الضغط هيقل

تأثيرهم قليل على

cardiac output, renal blood flow, and glomerular filtration rate.

أقلهم تأثيرا على ضغط الدم هو

Tamsulosin

لأنه

more selective for α1A receptors

الموجودة في ال

prostate and bladder.

و لأنه تأثيره قليل جدا على

α1B receptors

الموجودة فى الأوعية الدموية

2. Therapeutic uses:

يستخدم في علاج الضغط المرتفع و لكن عيبه ، ان أول جرعه منه ممكن تعمل

orthostatic hypotensive response

اللي ممكن يوصل لإغماءات ، و بنسمي التأثير ده

“first-dose” effect,

طيب ازاي نقدر نتغلب على التأثير ده؟؟

هنخلي أول جرعة تلت أو ربع الجرعة العادية

و ننصح المريض انه ياخدها قبل النوم

- من مزايا المجموعة دي انها ممكن تحسن

lipid profiles and glucose metabolism in hypertensive patients.

3. Adverse effects:

α1-Blockers such as prazosin and doxazosin

ممكن يسببوا

دوخة ، ونقص الطاقة ، واحتقان الأنف ، والصداع ، والنعاس ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي

طبعا الضغط هينخفض بشكل أكبر لو المريض أخد

α1 antagonists + vasodilators such as nitrates or PDE-5 inhibitors

زي السيلدينافيل مثلا

من مشاكل المجموعة دي، حالة اسمها

“floppy iris syndrome,”

متلازمة القزحية المتحركة

و دي بتحصل للمريض لو داخل يعمل عملية المياه البيضاء على العين ، و في نفس الوقت كان بياخد دواء من المجموعة دي

و عشان نمنع المشكلة دي من الحدوث بننصح المريض انه يوقف العلاج ده قبل العملية

D. Yohimbine

Yohimbine [yo-HIM-bean]

a selective competitive α2-blocker.

استخرجوا المادة دي من لحاء شجرة اسمها يوهمبي ، كانوا بيستخدموه في علاج ضعف الانتصاب و لكن حاليا لا ينصح باستخدامها للغرض ده لأن مفيش اثبات علمي على صحة التأثير ده

ممنوع لمرضى القلب و مرضى الحالات النفسية و مرضى الفشل الكلوي ، لأنه هيزيد في سوء الحالة الصحية للمرضى اللي من الفئات دي .

تنبيه منظمة الغذاء و الدواء عن المضاد حيوي كلاريثروميسين

noreply@blogger.com (doctormo40) — Mon, 11 Nov 2019 08:58:00 +0000

بناءً على تنبيه من منظمة الغذاء و الدواء الأمريكية - FDA -

يفضل عدم وصف المضاد حيوي كلاريثروميسين لمرضى القلب ، لأنه قد يزيد من خطورة مشاكل القلب ، و من المكن أن يؤدي إلى الوفاة في هذه الفئة من المرضى .

تنبيه منظمة الغذاء و الدواء عن مادة اللوبيراميد

noreply@blogger.com (doctormo40) — Mon, 11 Nov 2019 08:42:00 +0000

استخدام " جرعات أعلى من الموصى بها " من دواء " لوبيراميد" (مادة تستخدم في علاج حالات الإسهال ) ، يمكن أن يؤدي إلى إغماءات و عدم انتظام في ضربات القلب قد تؤدي إلى الوفاة .

- الجرعة الموصي بها للكبار" بدون وصفة طبية " يجب ألا تتعدى 8 مجم يوميًا

- الجرعة الموصي بها للكبار" بوصفة طبية "يجب ألا تتعدى 16 مجم يوميًا

( إذا تم تناول " لوبيراميد " لمدة يومين و لم يحدث أي تحسن ، يجب استشارة الطبيب )

15- INDIRECT-ACTING ADRENERGIC AGONISTS

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sun, 10 Nov 2019 13:52:00 +0000

بتشتغل ازاي ؟
يا اما بتعمل تخفيز لافراز أو تمنع تكسير أو تمنع ال

reuptake of epinephrine or norepinephrine

أو بتزود التأثير الخاص بيهم .
أول مادة هنتكلم عنها في المجموعه دي هو

A. Amphetamine

[am-FET-ameen]

من أشهر الأدوية اللي بيتم ادمانها

بيحفز افراز الكاتيكول أمينز ( زي النورابينيفرين و الدوبامين )

عشان كده هو بينتمي للمجموعة دي .

ان شاء الله هنتكلم عنه بالتفصيل في جزء

stimulants of the CNS

B. Tyramine

Tyramine [TIE-ra-meen]

نفس طريقة الأمفيتامين ، بيحفز افراز الكاتيكول أمينز فتدي التأثير بتاعها

ملوش أهمية طبية في العلاج ، ولكن احنا هنتكلم عنه ، لأنه مهم بالنسبة لنا

لأنه ممكن يتفاعل مع بعض الأدوية المهمة و يسبب مشاكل صحية للمريض .

المادة دي بنلاقيها بكثرة في بعض الأطعمة زي :

الجبنة القديمة ، وبعض أنواع النبيذ .

بيحصله أكسدة في الجهاز الهضمي عن طريق انزيم اسمه

MAO

فلو المريض بياخد دواء من مجموعة

MAOIs,

اللي بدورها بتروح تمنع الانزيم من انه يكسر مادة التيرامين

و بالتالي هيفضل تأثيرالتيرامين مستمر ، بالتالي هيعلي الضغط للمريض بشكل غير طبيعي

it can precipitate serious vasopressors.

VI. MIXED-ACTION ADRENERGIC AGONISTS

Ephedrine [eh-FED-rin] and

pseudoephedrine [soo-doe-eh-FED-rin]

are mixed-action adrenergic agents.

هم مش بس بيحفزوا افراز النورابينيفرين ، دول كمان لهم تأثير مباشر على مستقبلات الألفا و البيتا

مش بيحصلهم استقلاب بواسطة انزيمات

COMT and MAO.

عشان كده بيعطوا تأثير لفترة طويلة

ايفيدرين و سودوايفيدرين بيحصلهم امتصاص بشكل جيد جدا لو تم اعطاؤهم عن طريق الفم ، وبيقدروا يخترقوا الجهاز العصبي المركزي

الإيفدرين بيعلي الضغط و يمكن استعماله في علاج الضغط المنخفض

زي مقولنا ان الايفيدرين يقدر يأثر على الجهاز العصبي المركزي ، فهنلاقي آثاره على المريض ، انه بيفوق و بيقلل الاجهاد و بيسهر ، و بيحسن الأداء الرياضي للرياضيين

و في أمريكا من فترة طويلة كان الناس بتستعمل نوع معين من الاعشاب اسمه الايفيدرا اللي بتحتوي على الايفيدرين و لكن بسبب آثارها الجانبية على القلب ، منظمة الغذاء و الدواء الأمريكية منعت تداولها .

الاستخدام الطبي للايفيدرين و السودوايفيدرين هو علاج احتقان الانف

بكده نكون خلصنا جزء

Adrenergic Agonists
انتظروا باقي الأجزاء في المحاضرات القادمة ان شاء الله .

14- Adrenergic agonists part 3

noreply@blogger.com (doctormo40) — Fri, 08 Nov 2019 07:27:00 +0000

النهارده ان شاء الله هنكمل مع بعض باقي ال

adrenergic agonists

6. Oxymetazoline

Oxymetazoline [OX-ee-mee-TAZ-ih-leen] is a direct-acting synthetic adrenergic agonist
بيشتغل على α1- and α2-adrenergic receptors.
بنلاقي المادة دي موجودة في كتير من قطرات و اسبريهات الأنف المستخدمه في علاج احتقان الأنف

و برضو موجودة في قطرات العين بحيث تخفف احمرار العين نتيجة الإحتقان الناتج عن السباحة أو بسبب العدسات
طيب هو بيقلل احتقان العين و الأنف ازاي ؟
بيروح يشتغل على مستقبلات الألفا الموجودة في الأوعية الدموية في الأنف و العين فتعمل انقباض في الأوعية دي و بالتالي يقل الاحتقان

أعراضها الجانبية
صداع ، عصبية ، و مشاكل في النوم ، و ممكن تعمل حكة في الأغشية المخاطية
و أشهر عرض جانبي هو ال

Rebound congestion and dependence are observed with

long-term use.
عشان كده بيقولك متستخدمش قطرات الأنف أكتر من 4 أيام
-------------------------

7. Phenylephrine

Phenylephrine [fen-ill-EF-reen] is a direct-acting, synthetic adrenergic

بيشتغل بشكل أساسي على
α1 receptors.
عشان كده هو بيضيق الأوعية الدموية و بالتالي هيتسبب في رفع الضغط
لكن ملوش تأثير مباشر على القلب، بس بسبب ارتفاع ضغط الدم القلب بيعمل
reflex bradycardia
يعني معدل ضربات القلب هيقل كرد فعل على زيادة الضغط

و ده بيحصل لما نديه للمريض عن طريق الحقن .
بيستخدم في المستشفيات كعلاج للضغط المنخفض خاصة لمرضى العمليات اللي بيعانوا من معدل ضربات قلب عالي ، ليه ؟ لأن احنا لسه قايلين فوق انه بيعمل على تقليل معدل ضربات القلب

برضو ممكن نستخدمه موضعي او عن طريق الفم لعلاج احتقان الأنف
كمان بيستخدموه قبل فحص قاع العين لأنه بيوسع حدقة العين

ophthalmic solutions for mydriasis.

---------------------------------

8. Clonidine

Clonidine [KLOE-ni-deen]
بنستخدمه كعلاج للضغط المرتفع لأنه بيشتغل على
α2 agonist .
و لأنه بيشتغل على الجهاز العصبي المركزي
بيتم الاستعانة بيه لمرضى التعافي من الإدمان لأنه بيقلل أعراض الانسحاب

أعراضه الجانبية
إرهاق ، نعاس ، امساك ،وجفاف في الفم

مينفعش نوقفه للمريض مرة واحده لأنه هيسبب
rebound hypertension.
ان شاء الله هنشرحه بالتفصيل في شابتر ادوية الضغط المرتفع

---------------------------

9. Albuterol and terbutaline

Albuterol [al-BYOO-ter-ole] and
terbutaline [ter-BYOO-te-leen]
بنسميهم

short-acting β2 agonists ( SABAs)
استخدامهم الأساسي هو موسع للشعب الهوائية ، بيتم اعطاؤهم للمريض عن طريق
أجهزة الاستنشاق أو زي مبنقول عليهم البخاخات
metered-dose inhaler
يتم استخدامهم في علاج الأزما التنفسية

الأعراض الجانبية
أشهر عرض جانبي لهم هو الرعشة
و لو تم تناوله عن طريق الفم هيعمل زيادة في ضربات القلب ، اسمها بالانجليزي
tachycardia
أو يعمل لغبطة في ضربات القلب ، اسمها بالانجليزي
arrhythmia

-----------------------------

10. Salmeterol and formoterol

Salmeterol [sal-ME-ter-ole] and
formoterol [for-MOH-ter-ole]
بنسميهم
long acting β agonists (LABAs)
that are β2 selective.
و بالتالي هيوسعوا الشعب الهوائية
برضو الاتنين دول نستخدمهم في علاج الأزما التنفسية و بنعطيهم للمريض عن طريق

metered-dose inhalation device
و زي مقولنا تأثيرهم بيدوم لفترة طويلة قد تصل الى 12 ساعة
--------------------

11. Mirabegron

Mirabegron [mir-a-BEG-ron]
المادة دي بقى شغالة على
β3 agonist
ايه هو الأكشن بتاعها ؟
relaxes the detrusor smooth muscle
ودي عضلات موجودة في المثانة
لما يتعملها ريلاكسيشن هتتسع المثانة و تقدر تستوعب كمية أكبر من البول
عشان كده بيستخدموها في علاج المرضى اللي بيعانوا من حالة اسمها
overactive bladder
الحالة دي بيكون فيها المريض عنده احساس دائم بانه عاوز يتبول و بالتالي لما ياخد المادة دي هتقلل الاحساس ده

يفضل عدم استخدام المادة دي للناس اللي بيعانوا من الضغط المرتفع الغير منضبط -
لأنها مادة بترفع الضغط .

تنبيه من منظمة الغذاء و الدواء عن مادة البيوتين ( فيتامين ب 7 )

noreply@blogger.com (doctormo40) — Wed, 06 Nov 2019 15:04:00 +0000

امبارح منظمة الغذاء و الدواء الأمريكية ( FDA ) نزلت تنبيه مهم جدا عن مادة البيوتين ( فيتامين ب 7 ) ، المادة دي بتكون موجودة في المكملات الغذائية الخاصة بالشعر و البشرة و بتكون موجودة بتركيزات عالية .
التنبيه ده نزل من سنتين و أعادوا التنبيه تاني امبارح لأهميته .
التحذير بيقول ان مادة البيوتين تتداخل مع بعض التحاليل الطبية المهمة و بالتالي نتيجة التحليل بتكون غلط .
من أهم التحاليل اللي بيتداخل معاها البيوتين ،<< تحليل التروبونين >>
و ده تحليل مهم جدا لمرضى القلب ، بيتعمل لتشخيص النوبات القلبية و بناءا على نتيجة التحليل ده ، بيتم إتخاذ إجراءات طبية مهمة لانقاذ المريض.
فلو افترضنا ان في مريض بياخد بيوتين و عملوله تحليل تروبونين ، هتظهر النتيجة ان مادة التروبونين طبيعية و بناءا عليه هيكون التشخيص خطأ ، و ده ممكن يعرض المريض للخطر و الموت .
و بالفعل تم تسجيل حالة وفاة بسبب التشخيص الخاطئ الناتج عن نتيجة التحليل الخطأ الناتج عن تداخل البيوتين مع التروبونين في عام 2017 .

الإحتياج اليومي للجسم من مادة البيوتين بيكون 0.03 مجم ، وده مش التركيز اللي بنقلق منه و لا بيحصل تداخل بسببه مع التحليل .
القلق من التداخل اللي بيحصل مع التحليل ، بيكون من التركيزات العالية اللي بنلاقيها موجودة في المكملات الغذائية اللي بيصل التركيز فيها ل 20 مجم و 100 مجم ، مع الأخذ في الاعتبار ان المريض ممكن ياخد قرص و اتنين و تلاته في اليو م و بالتالي التركيز في الدم بيكون عالي جدا مما قد يؤدي الى التداخل مع التحليل .
فلازم المريض اللي هيعمل التحليل ، هو أو حد من أهله يذكر ان المريض بياخد بيوتين .
و لازم الطبيب المعالج او طبيبب التحاليل ياخد التاريخ العلاجي للمريض .
و لو نتائج التحاليل مش متوافقة مع الاعراض اللي ظاهرة على المريض يسأله اذا كان بياخد بيوتين أو لأ .
و لحد الآن مفيش معلومات كافية عن امتي المريض يوقف البيوتين قبل التحليل بحيث ميحصلش تداخل بينهم ، هل يوقفه قبل التحليل بساعه ، بساعتين او تلاته ؟ لسه محدش عارف .

13- ADRENERGIC AGONISTS part 2

noreply@blogger.com (doctormo40) — Tue, 05 Nov 2019 12:12:00 +0000

المحاضرة اللي فاتت أتكلمنا فيها عن
direct acting adrenergic agonist
و بدأنا كلامنا عن الابينيفرين
و النهارده بنكمل كلامنا عن باقي المواد الموجودة في نفس المجموعه
هنتكلم عن النورابينيفرين او النورأدرينالين

2. Norepinephrine

تأثيره الأكبر بيكون على مستقبلات الألفا

1. Cardiovascular actions:

بيضيق معظم الأوعية الدموية و من ضمنها الأوعية الدموية الموجودة في الكلى
بيرفع الضغط بصورة أعلى من الابينيفرين
تأثيره على مستقبلات البيتا لا يذكر و بالتالي ملوش استخدامات في علاج الأزما التنفسية

2. Therapeutic uses:
النورابينيفرين ملوش استخدانات كتيرة ، بيستخدموه في علاج ال
shock, ( example ; septic shock and neurogenic shock )
طبعا ده عشان بيزود ضغط الدم

3. Pharmacokinetics:
بيتم اعطاؤه عن طريق التسريب الوريدي ، و بيعطى التأثير الخاص بيه بسرعة
و بيحصله استقلاب بسرعه جدا ، عشان كده بيستمر التأثير
بتاعه لمدة من دقيقة لدقيقتين فقط بعد منوقف اعطاؤه للمريض
4. Adverse effects:

الأعراض الجانبية للنورابينيفرين شبه الأعراض الجانية للابينفرين
هتلاقوها هنا
بالاضافة لأعراض جانبية أخرى نتيجة انه بيعمل تضييق حاد في الأوعية الدموية ، فلو حصل تسريب من الأوعية الدموية و خرج برة هيسبب نخر في الأنسجة الي اتعرضت للنورابينيفرين و موت في الخلايا دي ولذلك يفضل عدم اعطاؤه في
peripheral veins.

المادة التالتة اللي هنتكلم عنها دلوقت هي

3. Isoproterenol

Isoproterenol [eye-soe-proe-TER-e-nole] is a direct-acting synthetic catecholamine
بيشتغل على مستقبلات البيتا
β2 &β1
و بم ان بيتا 1 في القلب
فهيزود معدل ضربات القلب ، و قوة الانقباضات ، و النتاج القلبي
و بم ان بيتا 2 في الرئة
فهيشتغل كموسع للشعب الهوائية
ملوش استخدامات طبية كتيرة، عشان هو

non-selective
تأثيره على مستقبلات الألفا يكاد لا يذكر

آثاره الجانبية زي الابينيفرين

-------------------------

4. Dopamine

Dopamine [DOE-pa-meen]
الدوبامين له تأثير على البيتا و على الألفا
لما بتكون الجرعة قليلة بيأثر على البيتا 1 و يدي تأثيره على القلب
لما بتكون الجرعة كبيرة بيأثر على الألفا 1 في الأوعية الدموية

كمان بيأثر على مستقبلات الدوبامين 1 و 2
D1 and D2 dopaminergic receptors,
اللي بيكونوا موجودين في ال
peripheral mesenteric and renal vascular beds

Cardiovascular Actions
الدوبامين زي مقولنا بيشتغل على مستقبلات بيتا 1 اللي موجودة في القلب فيزود معدل الضربات و يزود قوة الضربات

- بيتشغل على مستقبلات الدوبامين فى الكلى و يوسع الشرايين بيزود كمية الدم اللي رايحة للكلى و بنسميها بالانجليزي
increase organ perfusion

عشان كده هنلاقيهم بيستخدموه في علاج حالات ال
shock
عشان يزودوا كمية الدم اللي رايحة للكلية و يمنعوا حدوث
organ failure
و لكن هنلاقي النظريات الحديثة بتقول ان استخدامه في الحالة دي مش فعال ملوش تأثير ، لكن الأطباء اللي بيشتغلوا بيه بيقولوا العكس

2. Therapeutic uses:
الدوبامين بيكون هو الاختيار الأول في حالات ال
cardiogenic and septic shock
بيتم اعطاؤه عن طريق التسريب الوريدي
، يروح يشتغل على البيتا 1 و يعلي ضغط الدم و يزود النتاج القلبي
و يروح يشتغل على الألفا 1 اللي موجودة في
peripheral blood vessels
فيسبب ضيق في الأوعية الدموية الطرفية و بالتالي يزود الضغط
و يشتغل على مستقبلات الدوبامين في الكلى و يزود كمية الدم اللي رايحة للكلى زي مشرحنا فوق

3. Adverse effects:
شعور بالغثيان و ارتفاع في ضغط الدم ، وعدم انتظام في ضربات القلب.
لما نيجيي نشرح ال
antidopaminergic
هتلاقوا انهم بيعملوا عكس الاعراض الجانبية دي ، يعني بيعملوا هبوط في الدم و بيعالجوا الغثيان و الترجيع
-------------------------------------

5. Dobutamine

Dobutamine [doe-BYOO-ta-meen] is a synthetic, direct-acting catecholamine
بيشتغل على بيتا 1 بيزوزد معدل ضربات القلب و النتاج القلبي

بيستخدم خاصة لمرضى فشل القلب
heart failure
الميزة الحلوة في الدواء ده اللي بتميزه عن باقي المجموعة انه له
positive inotropic effect
و في نفس الوقت مش بيجهد القلب وبالتالي القلب مش بيحتاج اكسجين اعلى من احتياجه في الحالة العادية
يفضل عدم اعطاؤه للمرضى اللي بيعانوا من
atrial fibrillation
لأنه ممكن يزود المشكلة أكتر
- آثاره الجانبية شبه الابينيفرين و بالاضافة الى

Tolerance may develop with prolonged use.

هنوقف لحد هنا و نكمل المرة الجاية باقي ال

Adrenergic Agonist

12- CHARACTERISTICS OF ADRENERGIC AGONISTS

noreply@blogger.com (doctormo40) — Mon, 04 Nov 2019 08:32:00 +0000

معظم ال

adrenergic drugs

بيكونوا مشتقين من مادة ال

β-phenylethylamine

المادة دي فيها حلقة بنزين و مجمعة ايثيل أمين ، لما بنحط بدائل على حلقة البنزين أو على

ethylamine side chains

بيبدأ ينتج عندنا مركبات جديدة ، المركبات دي تأثيرها بيختلف على حسب هي هتمسك في مستقبلات البيتا و لا في مستقبلات الألفا

بنقسم ال

adrenergic drugs

لنوعين هم :

cateccholamines & Non-catecholamines

A. Catecholamines

أمثلة عليها

epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, and dopamine

ايه خصائص المركبات دي ؟؟

1. High potency:

يعني تركيز قليل منهم يقدر يأثر بدرجة كبيرة على مستقبلات البيتا و الألفا

2. Rapid inactivation:

المجموعة دي بيحصلها ميتابوليزم أو نقول استقلاب في أكتر من مكان بأكتر من إنزيم

by COMT postsynaptically

by MAO intraneuronally

by MAO in the liver.

by COMT and MAO in the gut wall

عشان كده تأثيرها بيدوم فترة بسيطة ، بالإضافة إلى إنها مش فعالة لو تم تناولها عن طريق الفم

3. Poor penetration into the CNS:

قدرتهم على اختراق الجهاز العصبي المركزي ضعيفة جدا ، و لكن بالرغم من كده هنلاقي ان ليهم آثار جانبية لها علاقة بالجهاز العصبي المركزي زي

( القلق ، رعشة و صداع )

B. Noncatecholamines

المجموعة دي بقى فترة عمر النصف ليها طويلة لان مش بيحصلها استقلاب بواسطة

COMT & MAO

أمثلة من المجموعة دي

phenylephrine, ephedrine, and amphetamine.

كمان المجموعة دي بتقدر تخترق الجهاز العصبي المركزي لأنها بتدوب في الدهون

فهنلاقي ان لها آثار جلانبية على الجهاز العصبي المركزي ، لما ندرسها ان شاء الله

Mechanism of action of adrenergic agonists

1. Direct-acting agonists:

يعني المادة بتاعتنا بتشتغل مباشرة على مستقبلات بيتا أو ألفا

Examples of direct-acting agonists include

epinephrine, norepinephrine, isoproterenol, and phenylephrine.

2. Indirect-acting agonists:

بتساعد على زيادة

reuptake of norepinephrine

أو بتحفز إفرازه ، و بعد كده النورابينيفرين هو اللي يروح على مستقبلات البيتا أو الألفا و يدينا التأثير المطلوب

Examples of reuptake inhibitors and agents that cause norepinephrine release

cocaine and amphetamines,

3. Mixed-action agonists:

النوع ده شغال بالطريقتين اللي فوق يعني هو بيدي تأثير على مستقبلات البيتا و الألفا ، و برضو بيشتغل بالطريقة التانية ، يعني يحفز افراز النورابينيفرين

أمثلة عليها

Ephedrine and its stereoisomer, pseudoephedrine, both stimulate

هناخد دلوقت أمثلة على ال

DIRECT-ACTING ADRENERGIC AGONISTS

المواد الفعالة اللي في المجموعة دي بيتم استخدامها طبيًا بشكل واسع

أول مثال هنتكلم عليه هو الإبينيفرين

A. Epinephrine

أو ممكن نقول عليه برضو الأدرنالين

Epinephrine [ep-i-NEF-rin] is one of the four catecholamines (epinephrine, norepinephrine, dopamine, and dobutamine) commonly used in therapy.

أول تلاته من المواد دي موجودين طبيعي في الجسم و الرابع مركب اصطناعي

--------------------

لما الجسم يحتاجهم ، نخاع الغدة الكظرية يفرز 20% نورابينيفرين و 80 % ابينيفرين و يروحوا يمسكوا في المستقبلات الخاصة بيهم و يعطوا التأثير الخاص بيهم

Epinephrine interacts with both α and β receptors.

At low doses, β effects (vasodilation) on the vascular system predominate,

whereas at high doses, α effects (vasoconstriction) are the strongest.

1. Actions:

a. Cardiovascular:

التأثير الأكبر للإبينيفرين بيكون على القلب و الأوعية الدموية

طيب ايه التأثير و التغيير اللي هيعمله على القلب والأوعية الدموية ؟

أولاً بيزود قوة انقباض القلب و بنسمي التأثير ده

(positive inotrope: β1 action)

و كمان بيزود معدل ضربات القلب و في الحالة دي هنسمي التأثيرده

(positive chronotrope: β1 action).

و بالتالي بيزود معدل النتاج القلبي اللي هو عبارة عن كمية الدم اللي القلب بيضخها خلال دقيقة و بنسميه بالانجليزي

cardiac output

و ده كله بيزود احتياج عضلات القلب للأكسجين عشان يقدر يضخ الدم بسرعة و بقوة

----------------------

الإبينيفرين له تأثير على الكليتين ، بيروح يعمل تنشيط لمستقبلات البيتا على الكلية و يحفزها انها تفرز انزيم اسمه

renin

و ده عبارة عن انزيم بيدخل في العمليه اللي من خلالها بيتم انتاج ال

angiotensin II,

و دي مادة بتتسبب في تضييق الأوعية الدموية و بالتالي زيادة ضغط الدم

----------------------

الإبينيفرين برضو بيعمل تضييق للشرايين الصغيرة الموجودة في الجلد و الأغشية المخاطية نتيجة شغله على الألفا

و بيعمل توسيع للأوردة اللي موجودة في الكبد و في العضلات نتيجة شغله على البيتا

المحصلة النهائية لتأثير الإبينيفرين هتكون كالتالي

هيزود ضربات القلب

هيزود كمية الدم اللي رايحة للعضلات

هيعلي الضغط

b. Respiratory:

تأثيره على الجهاز التنفسي : بيعمل على توسيع الشعب الهوائية

c. Hyperglycemia:

الإبينيفرين بيزود معدل ال

glycogenolysis in the liver

و معناها انه بيحول الجليكوجين اللي متخزن في الكبد الي جلوكوز

برضو بيعمل علي زيادة تصنيع الجلوكاجون و بيقلل افراز الانسولين

يبقى المحصلة النهائية زيادة في مستوي السكر في الدم

d. Lipolysis:

بيزود عملية تكسير الدهون

و بسبب كل الشغل اللي بيعمله فوق ده ، كان له استخدامات طبية كتير هنقولها مع بعض دلوقت

2. Therapeutic uses:

a. Bronchospasm:

احنا قولنا انه موسع للشعب الهوائية يبقى نقدر نستعمله في حالات ضيق الشعب الهوائية خاصة في الحالات الطارئة

زي

acute asthma and anaphylactic shock,

بيتم اعطاؤه تحت الجلد و علطول بيدي التأثير الموسع للشعب

لكن لما نيجي نوصف علاج لمريض أزما تنفسية مزمن ، مينفعش ياخد ابينيفرين و يستمر عليه ، لأ ، في الحالة دي المريض هيستمر على

selective β2 agonists, such as albuterol

طيب ليه مينفعش يستمر على ابينيفرين

لأن له تأثير على القلب و احنا مش محتاجين التأثير ده بالاضافه كمان الى ان ال

β2 agonists have a longer duration of action and minimal

cardiac stimulatory effects.

---------------

الاستخدام الطبي التاني للابينيفرين

b. Anaphylactic shock:

و ده نوع من أنواع الحساسية الشديدة اللي غالبا يتحصل نتيجة دواء معين المريض عنده حساسية منه ، أو قرصة من حشرة زي النحلة ، أو حتي حساسية من أكل معين زي االبيض

.ممكن تؤدي إلى الوفاة لو ملحقناش المريض

الاختيار الأول في العلاج هنا هو الابينيفرين

-------------------------

الاستخدام الطبي التالت

c. Cardiac arrest:

في حالات السكتة القلبية

-------------------------

الاستخدام الطبي الرابع

d. Anesthetics:

في حالات التخدير الموضعي بيضيفوا تركيز قليل من الابينيفرين للمخدر و ده لأكتر من سبب

أولا لأنه بيزود مدة التخدير

وثانيا لأنه بيقلل النزف من الاوعية الدموية

وطبعا السبب انه بيعمل تضييق للأوعية الدموية

3. Pharmacokinetics:

الابينيفرين أول ميدخل الجسم بيبدأ يدي مفعول بسرعة

يفضل حقنه في العضل

في الحالات الطارئة بيتم اعطاؤه عن طريق الحقن في الوريد

ممكن أيضا اعطاءه بالطرق التالية

subcutaneously,

by endotracheal tube,

and by inhalation .

4. Adverse effects:

له تأثير على الجهاز العصبي المركزي فبالتالي هيعمل بعض الأثار الجانبية زي

anxiety, fear, tension, headache, and tremor.

- بيعمل لغبطة في ضربات القلب خاصة الناس اللي بياخدوا دواء الديجوكس

-pulmonary edema.اللي بنقول عليه استسقاء في الرئة ، يعني ماية على الرئة

- بالنسبة لمرضى الغدة الدرقية اللي عندهم زيادة في هرمون الثيروكسين ، المرضى

دول بيكون عندهم مستقبلات البيتا و الألفا كتيرة ، و بالتالي لو أخدوا ابينيفرين هيكون تأثيره عالي جدا ، فلازم نقلل جرعة الابينيفرين في المرضى دول

- زيادة في معدل ضربات القلب

- زيادة مستوى السكر في الدم ، و بالتالي لازم ناخد بالنا من مرضى السكر و نظبطلهم جرعة الدواء او الانسولين

-زيادة في ضغط الدم

11- Adrenergic receptors (adrenoceptors)Lecture 2

noreply@blogger.com (doctormo40) — Thu, 31 Oct 2019 10:24:00 +0000

عندنا عائلتين أساسيتين من ال

adenoreceptors

هم مين ؟

α and β adenoreceptors

نقدر نقسمهم لأكتر من نوع على حسب استجابتهم لل

adrenergic agonists epinephrine, norepinephrine, and isoproterenol.

نبدأ كلامنا عن النوع الأول

1. α-Adrenoceptors:

المستقبلات دي بتستجيب للناقلات العصبية بدرجات مختلفية ، فيه استجابة بتكون ضعيفة و استجابة بتكون قوية و هكذا ، و ممكن نرتب استجابتها للناقلات العصبية بالطريقة دي

epinephrine ≥ norepinephrine >> isoproterenol.

و زى مقولنا اننا ممكن نقسمهم لأكتر من نوع

هنقسم لنوعين هم

α1 and α2,

بناءاً على ايه التقسيمة دي ؟ بناءًا على قدرتها للاستجابة لل

α agonists and blocking drugs.

فعلى سبيل المثال ممكن نقول ان

the α1 receptors have a higher affinity for phenylephrine than α2 receptors.

و على النقيض

the drug clonidine selectively binds to α2 receptors and has less effect on α1 receptors.

نبدأ نتكلم عن القسم الأول منها

a. α1 Receptors:

مكانها فين المستقبلات دي ؟

on the postsynaptic membrane of the effector organs

و يا ترى ايه تأثيرها ؟

constriction of smooth muscle.

أما القسم التاني هو

b. α2 Receptors:

بتتحكم في إيه ؟

control the release of norepinephrine.

مكانها الأساسي فين المستقبلات دي ؟

on sympathetic presynaptic nerve endings

بتشتغل ازاي ؟

as inhibitory autoreceptors

و بنلاقيها موجودة بنسبة أقل في

presynaptic parasympathetic neurons.

بس موجودة بكمية أقل

المستقبلين اللي احنا اتكلمنا عنهم دول نقدر نقسمهم لأكتر من قسم برضو

α1A, α1B, α1C, and α1D

α2A, α2B, and α2C.

و التقسيم ده بيوضحلنا حاجة مهمة جدا ، ايه هي الحاجة دي ؟

أحيانا نلاقي دوايين من نفس العيلة و بيشتغلوا على نفس المستقبل و لكن ، تلاقي في دواء أفضل من التاني

بمعنى ان دواء منهم بيديني التأثير اللي أنا عاوزه فقط ، و الدواء التاني بيديني التأثير اللى أنا عاوزه برضو و لكن يكون معاه عرض جانبي أنا مش عاوزه

على سبيل المثال

tamsulosin

الدواء ده بيشتغل بشكل أكبر على

α1A

و النوع ده من المستقبلات بيكون موجود في المثانة و البروستاتا فبالتالي بنستخدم التامسولوسين في علاج

benign prostatic hyperplasia.

و في الحالة دي بنسميه

uroselective antagonists of α1-adrenergic receptors

على عكس بقى ال

Terazosin و Doxazosin which are not selective

لأن بيكون لهم تأثير على

the α1B subtype found in the blood vessels.

و بالتالي بيكون لهم آثار جانبية واضحة زي هبوط ضغط الدم

كده خلصنا كلامنا عن امستقبلات الألفا ، نبدأ نتكلم بقى عن ال

2. β-Adrenoceptors:

طبعا استجابة المستقبلات دي تختلف عن مستقبلات ألفا

و بتتميز عن الألفا بأن لـها

strong response to isoproterenol&

less sensitivity to epinephrine and norepinephrine.

وزي مقوولنا فوق مع الألفا ان نسبة استجابة المستقبلات العصبية ألفا للناقلات العصبية مختلفة ، برضو البيتا نفس الشيئ و بتكون الاستجابة بالترتيب ده

isoproterenol > epinephrine > norepinephrine.

نقدر نقسم مستقبلات البيتا الى 3 أقسام

β1, β2, and β3,

بناءًا على ايه ؟ بناءا على

affinities for adrenergic agonists and antagonists.

هنلاقي ان

β1 receptors have approximately equal affinities for epinephrine and norepinephrine,

لكن

β2 receptors have a higher affinity for epinephrine than for norepinephrine.

β3 receptors

له تأثير على

the detrusor muscle of the bladder.

3. Distribution of receptors:

غالبا الأعضاء و الخلايا بنلاقي فيها أكتر من نوع من المستقبلات و لكن بنلاقي ان في نوع منهم طاغي على التاني و هو اللي بيدي التأثير الأعلى ، زي مثلا في

الأوعية الدموية الخاصة بالعضلات هنلاقي ان فيها النوعين دول

α1 and β2 receptors,

لكن مين فيهم اللي له اليد العليا ؟ هنلاقي انه

the β2 receptors predominate.

وهنلاقي برضو ان في بعض الأنسجة هيكون طاغي عليها بشكل حصري تقريبا نوع واحد من المستقبلات زي القلب

contains predominantly β1 receptors.

4. Characteristic responses mediated by adrenoceptors:

طيب يا ترى الاستجابة لكل مستقبل من دول بتعمل ايه ؟؟

هنلاقي ان

stimulation of α1 receptors produces:

vasoconstriction (particularly in skin and abdominal viscera) and an increase in total peripheral resistance and blood pressure.

Stimulation of β1 receptors produce:

cardiac stimulation (increase in heart rate and contractility),

stimulation of β2 receptors produces :

vasodilation (in skeletal muscle vascular beds) and smooth

muscle relaxation.

بكده نكون خلصنا محاضرة النهارده ، انتظروني في المحاضرة الجاية ان شاء الله

د.منى رجب

الصورة دي هتلاقوا فيها أهم الاستجابات لكل مستقبل

10- Adrenergic agonists lecture 1

noreply@blogger.com (doctormo40) — Tue, 14 Jun 2016 23:32:00 +0000

النهارده ان شاء الله هنبدأ مع بعض شابتر جديد من كتاب ليبينكوت .
Adrenergic agonist
هنقول بعض المصطلحات عشان واحنا بنشرح نبقى فاهمين احنا بنتكلم عن ايه .

The adrenergic drugs
بتشتغل على نفس المستقبلات اللى بيشتغل عليها
(norepinephrine (noradrenaline) or epinephrine (adrenaline
و المستقبلات دى بيطلق عليها اسم
adrenergic receptors or adrenoceptors.
- الأدوية اللى بتحفز المستقبلات دى انها تشتغل بيسموها sympathomimetics
- الأدوية اللى بتقفل المستقبلات دى بيسموها sympatholytics.
Some sympathomimetics ممكن تشتغل بشكل مباشر على المستقبل و تعمله أكتيفيشن (direct-acting agonists),
فى حين ان ممكن بعضهم يشتغل بشكل غير مباشر عن طريق انه يقفل ال
(reuptake of norepinephrine (indirect-acting agonists
فيفضل التاثير بتاعها شغال
------------------
THE ADRENERGIC NEURON
الناقل العصبى الرئيسى اللى بيخرج منها هو ال norepinephrine
. These neurons موجودة فى ال CNS و كمان موجودة فى ال
sympathetic nervous system
بحيث انها توصل ما بين الأعضاء و ال gangelia

Neurotransmission in adrenergic neurons بيتم بطريقة مشابهة لللى بيحصل فى ال cholinergic neurons
ما عدا طبعا ان هنا الناقل العصبى هو ال norepinephrine
لكن هناك الناقل العصبى كان ال acetylcholine
الخطوات باختصار
تصنيع النورإبينيفرين ، تخزينه ، افرازه ، و بعد كده يروح النورإبينيفرين يمسك فى المستقبل الخاص بيه .
بعد كده removal of the neurotransmitter from the synaptic gap

1- مرحلة تصنيع النورإبينفرين
بيروح التيروسين لل adrenergic neuron
و هناك بيحصله hydroxylation يليها عملية decarboxylation ،ينتج من العمليتين دول الدوبامين

2- مرحلة التخزين
يتنقل الدوبامين عن طريق amine transporter system
عشان يروح يتخزن فى ال synaptic vesicles
و النقل ده ممكن يتقفل بال reserpine
بعد كده الدوبامين بيحصله hydroxylation و بيتكون وقتها النورإبينيفرين

3- مرحلة خروج النورإبينيفرين
المرحلة دى عشان تتم لازم يحصل
influx of calcium ions from the extracellular fluid into the cytoplasm of the neuron
فلما تركيز الكالسيوم جوة يزيد يحصل ايه ؟ هتيجى ال synaptic vesicles تمسك فى جدار الخلية و تعمل حاجه اسمها
exocytosis بحيث انها تلتحم بجدار الخلية و تفتح برة الخلية
و تخرج محتواها فى ال synapse
ودى صورة توضيحية لتسهيل فهم العملية دى

من الأدوية اللى بتقفل العملية دى دواء اسمه guanethidine

4- مرحلة ارتباط النورإبينيفرين بالمستقبل الخاص بيه
Norepinephrine لما بيخرج يا إما هيمسك فى
postsynaptic receptors on the effector organ
أو هيمسك فى
presynaptic receptors on the nerve ending.
لما النورإبينيفرين يمسك فى المستقبل الخاص بيه ، الخلية بيحصل فيها شوية أحداث ينتج عنها تكوين
intracellular second messenger
و ده فايدته انه بياخد الإشارة اللى جابها الناقل العصبى للخليه و يترجمها لفعل
او ممكن نقول انه بيشتغل كرابط ما بين الناقل العصبى و الأكشن اللى هيحصل فى الخلية .
مثال على ال second messenger هو ال
( cyclic adenosine monophosphate (cAMP
طيب ايه اللى هيحصل بعد كده فى النورابينيفرين ؟

5- Removal of norepinephrine التخلص منه
و ده بيحصل عن طريق عدة طرق
ممكن يحصله metabolism و يتحول لمركبات غير فعاله
أو يحصله reuptake و يرجع تانى للنيورون و هو ده الميكانيزم الرئيسى اللى بيحصل.
و دى صورة مجمعه للخطوات كلها .

بكده نكون الحمد لله خلصنا كلامنا النهارده أتمنى يكون الشرح واضح .
المرة الجاية ان شاء الله هنتكلم عن المستقبلات اللى هى بيتا و ألفا بأنواعها .
بالتوفيق للجميع ان شاء الله .

8- Cholinergic antagonist ( Antimuscarinic agents part 2 )

noreply@blogger.com (doctormo40) — Tue, 03 Feb 2015 20:05:00 +0000

المحاضرة اللى فاتت بدأنا كلامنا عن ال Cholinergic antagonists
وعرفنا انهم 3 أنواع
وبدأنا بالكلام عن أول نوع اللى هو antimuscarinic agents والمثال اللى شرحناه كان على الأتروبين Atropine
و النهارده ان شاء الله هنكمل كلامنا عن ال Antimuscarinic agents
1- Atropine تم شرحه
2- Scopolamine
له peripheral effects تماما زى تأثير الأتروبين
لكن ال CNS effect الخاص بيه أكتر بمراحل عن تاثير الأتروبين
و تأثيره بيفضل لمدة أطول من تأثير الاتروبين
ممكن ال Scopolamine يوصل المريض لحالة Euphoria اللى هى شعور بالسعادة و الفرح زيادة عن اللزوم ده غير ان ممكن المريض يدمنه
- Actions of Scopolamine
يعتبر ال Scopolamine واحد من أهم المواد الفعالة فى علاج حالة ال Motion sickness
و دى حالة بتيجى لبعض الناس اللى بتسافر سواء بالعربية او القطار او الطيارة وخاصة السفن

وأعراضها بتبقى تعب وارهاق عام و شعور بالغثيان و ترجيع
- الجرعة الصغيرة منه بتسبب نعاس
لكن الجرعة الكبيرة بتسبب نشاط زايد

طيب ايه هى استخداماته الطبية
- Scopolamine therapeutic uses
بالرغم من ال Scopolamine شبه ال Atropine الا ان استخدماته الطبية تنحصر فى علاج ال Motion sickness
و ممكن استخدامه فى علاج ال parkinsonism
ولأنه بيعمل smoth muscle relaxation بيستخدم فى علاج المغص
وكمان بيستخدم قبل بعض العمليات زى المنظار لنفس السبب برضه
Side effects
زى ال Atropine
___________________________________________
3- Ipratropium and Tiotropium

مواد مشتقة من الأتروبين بيستخدموا كـــــ inhalation فى بخاخة
كأدوية موسعة للشعب (bronchodialators) فى حالات ضيق الشعب المصاحب اللالتهاب الشعبى
و فى حالات ال Emphysema و ايضا فى حالات الAsthma للمرضى اللى مش بينفع ياخدوا adrenergic agonist
زى السالبيوتامول مثلا فى مريض قلب لو أخده هيرفعله دقات القلب
و بالتالى المريض ياخد Opratropium أو Tiotropium

-المواد دى مش بتقدر توصل لل CNS or systemic circulation
لانها مشحونة وعليها اشارة موجبة و بينحصر تأثيرها على الجهاز التنفسي .
- ال Tiotropium بيتميز بانه بيستخدم مرة واحدة بس فاليوم
بعكس ال Ipratropium اللى لازم المريض يتناوله 4 مرات فى اليوم .

ال Tiotropium موجود فى

و ال ipratropium موجود فى

__________________________________________

4- Tropicamide and Cyclopentolate

المواد دى بتستخدم كقطرات للعين زى الأتروبين عشان يعملوا mydriasis
Tropicamide تأثيره بيكون لمدة 6 ساعات فقط
لكن
cyclopentolate تأثيره بيمتد ل 24 ساعة
___________________________________________

5- Benzotropine
بيستخدم فى علاج ال Parkinsons disease
___________________________________________

6- Darifenacin ,Solifenacin , Oxybutynin , Tolterodine and Trospium Chloride
المجموعه دى كلها synthetic Atropine like drugs
بتستخدم فى حالات overactive urinary bladder diseases بيبقى المريض عاوز يدخل الحمام كل شوية طيب ايه ال mechanism بتاعها فى الموضوع ده؟

احنا قولنا انها Antimuscarinic يعنى بتقفل ال Muscarinic receptors
و لما تقفل الreceptors دى فى المثانة الضغط اللى جوة المثانة هيقل
و بالتالى ال capacity بتاعة ال bladder هتزيد
وبالتالى مرات دخول الحمام هتقل .
لكن الآثار الجانبية الكتير اللى هى نفس الآثار الجانبية للأتروبين بتجعلها أدوية صعب الاستمرار عليها كعلاج
لكن ال Oxybutynin عملوا منه transdermal patch
اللى ليها آثار جانبية أقل حدة
والمرضي اللى بيستخدموها بيقدروا يستمروا بيها كعلاج لفترات طويلة .

وأخيرا دى صور بتوضح باختصار الاستخدامات و الآثار الجانبية لكل ال Antimuscarinic agents
اللى اتكلمنا عنهم وخلصناهم الحمد لله .

9- Choinergic agonists questions

noreply@blogger.com (doctormo40) — Sat, 31 Jan 2015 23:41:00 +0000

ان شاء الله الأسئلة دى متضمنه ال 3 المحاضرات دول

اللى هيقراهم ان شاء الله يحل الأسئلة بسهولة جدا
و يا ريت تكتبوا الاجابات فى كومنت

cholinergic agonists

indirect acting cholinergic agonist

irreversible indirect acting cholinergic agonists

Choose the one best answer

1st ques
patient with acute attack of glaucoma is treated with Pilocarpine

the primary reason for its effectiveness in this condition is

a- action to terminate actylecholinestrase
b- selectivity for nicotinic receptors

c- ability to inhibit secretions, such as tears, saliva and sweat

d- ability to lower intraocular pressure

e- inability to enter the brain

2nd ques
A soldier's unit has come under attack with a nerve agent

the symptoms exhibited is skeletal muscule paralysis, profuse

bronchial secretion, miosis, bradycadia and convulsions

the alarm indicates exposure to an organophosphate .

what is the correct treatment?

a- do nothing tell you can confirm the nature of the nerve agent
b- admisister atropine, and attempt to confirm the nature of the nerve agent

c- administer atropine and pralidoxime

d- administer pralidoxime

3ed ques

A patient on a diagnostic test for myasthenia grvis administer

a- Donepezil

b - Edrophonium

c- Atropine

d- Ecothiophate

e- Neostigmine

4th ques

The drug of choice to treat decreased salivation accompanying

head and neck irradiation is

a- Physostigmine

b- Scopalamine

c- Carbachol

d- Acetylcholine

e- Pilocarpine

7- Cholinergic antagonist ( Antimuscarinic agents )

noreply@blogger.com (doctormo40) — Thu, 29 Jan 2015 14:35:00 +0000

المحاضرات اللى فاتت خلصنا مجموعة ال cholinergic agonist
و هنبدأ مع بعض شرح ال cholinergic antagonist اللى مكن نسميهم كمان
parasympatholytic أو cholinergic blockers
و احنا بنتكلم عنها هتلاقوا ان تأثيرهم عكس تأثير ال Ach
و المجموعة دى عبارة عن 3 أنواع
أهم نوع فيهم هو النوع رقم (1 ) فى الأنواع التالية
1- Antimuscarinic agents
2- Ganglionic blockers
3- Neuromuscular blockers
هنتكلم عن أول نوع و أهمهم وهو ال
Antimuscarinic agents
و من اسمها كده نعرف انها بتقفل ال muscarinic receptors
المواد اللى من المجموعة دى زى Atropine و Scopalamine هنبدأ كلامنا عن ال
1- Atropine
والاتروبين بيتنافس مع ال Ach على ال receptors

و بيشتغل peripherally& centrally
والتأثير بتاعه بيستمر لمدة 4 ساعات ، إلا فى حالة استخدامه موضعى فى العين وقتها التأثير بتاعه بيستمر لأيام
وأكبر تأثير للأتروبين بيكون على الجهاز التنفسي و العرق و اللعاب.
نتكلم بقى عن ال Action بتاعه على اجهزة الجسم المختلفة
Action
أولا تأثيره على العين
بيقفل تماما ال Cholinergic activity مما يؤدى الى الاتساع حدقة العين و كمان بيخلى العين مش تستجيب للضوء
وبيعمل حالة اسمها Cycloplegia معناها ايه الكلمة دى ؟؟
هى حالة فيها العين مش بتقدر تركز على الأجسام القريبة منها .
-طيب بالنسبة للناس اللى عندهم narrow angle glucoma ومحتاجين نعملهم فحص للعين ؟
فى حالة الناس دى منقدرش نستخدم الأتروبين ، ويفضل استخدام
مادة short acting زى ال Tropicamide
أو حتى ممكن نستخدم alpha adrenergic drug زى مادة Phenylephrine
------------------
ثانيا تأثير الأتروبين على ال gastrointestinal
بيقلل افراز اللعاب و كمان بيقلل حركة ال GIT و بالتالى بيستخدم فى علاج المغص
-----------------
ثالثا تأثيره على ال urinary system
يمكن استخدامه فى علاج حالات التبول اللا ارادى للأطفال لكن
بيفضل استخدام alpha adrenergic agent له آثار جانبية أقل
---------------
رابعا تأثير الأتروبين على ال Cardiovascular
بيعمل tachycardia يعنى بيزود ضربات القلب
-------------
خامسا تأثير الأتروبين على secretions
الأتروبين بيقلل الافرازات عموما زى العرق ، اللعاب و الدموع
____________________________________
نتكلم بقى عن استخداماته الطبية :-
1 بيستخدم موضعيا فى فحص العين
2- بيستخدم ك antidot للــــــ cholinergic agonist اللى منهم مجموعة ال Cholinesterase inhibitors زى ال insecticid
والأتروبين كمان بيستخدم كــ antidote
لبعض أنواع المشروم( عيش الغراب ) السام
طيب ايه سبب سمية المشروم ده
وليه بنستخدم الأتروبين تحديدا فى علاج السمية دى ؟؟
سمية المشروم بتكون نتيجة وجود cholinergic agents داخل المشروم وبالتالى بنستخدم الأتروبين فى علاج حالات التسمم الناتجة عن اكل المشروم .
_________________________________
طيب ايه هى الآثار الجانبية للأتروبين ؟
Adverse effects
احنا قولنا انه بيقلل افرازات الجسم عامة يبقى هيعمل
جفاف الفم ، احتباس فى البول ، امساك
وبيقلل كمية العرق و بالتالى درجة حرارة الجسم هترتفع
وده خطر على الاطفال و كبار السنعشان كده
يفضل عدم اعطاء الأتروبين للأطفال و كبار السن.
كمان بيعمل ازدواج فى الرؤية و ممكن يؤدى لهلوسة و احباط واكتئاب .
_______________________________
آخر حاجه هنتكلم فيها عن الأتروبين هى التسمم الناتج عن الأتروبين
Atropine Toxicity
فى حالة التسمم من الأتروبين بندى المريض جرعة صغيرة من
ال AchE inhibitors زى الــــ physostigmine عشان يعكس
تأثير الأتروبين .
كده خلصنا الأتروبين ونكمل باقى المجموعة المحاضرة الجاية ان شاء الله
_______________________
د. منى رجب

6- irreversible indirect acting cholinergic agonist (anticholinesterase)

noreply@blogger.com (doctormo40) — Mon, 26 Jan 2015 08:51:00 +0000

المواد الفعالة الموجودة فى المجموعة دى عبارة عن
synthetic organophosphate compounds
طيب المركبات دى بتقوم بشغلها ازاى ؟
بتمسك فى انزيم الAchE و مش بتسيبه ، الانزيم ده اللى قولنا عنه انه المسؤول عن تكسير ال Ach
قبالتالى لما يحصل كده ال Ach هيفضل حر و يفضل تأثيره شغال لفترة طويلة جدا
والمركبات دى معظمها سام جدا و بتستخدم عسكريا كأسلحة للأعصاب
و فى مركبات زى ال parathion و ده بيستخدم كمبيد حشرى
نقول أمثلة على المركبات اللى فى المجموعه دى
1- Ecothiophate
* Mode of action *
احنا قولنا فى بداية الكلام انها مركبات organophosphat يعنى فيها مجموعة فوسفات
و مجموعة الفوسفات دى هى اللى بتمسك بcovalent bond فى انزيم ال AchE
و معروف ان ال covalent bond رابطة قوية وبالتالى الانزيم هيبقى غير نشط ومش هيقدر يقوم بوظيفته ولا هيقدر يستعيد ال activity بتاعته مرة تانية
* Action *
بيتسبب فى حدوث تشنجات للمريض
وكمان بيعمل شلل فى ال motor functions زى التنفس
بيعمل ضيق فى حدقة العين
طيب هل مركب ال Ecothiophate له استخدامات طبية ؟
أيوا بيستخدم طبيا كعلاج موضعى لل Open angle glucoma لأنه بيعمل miosis
لكن مش هو ال 1st line نظرا لأنه ممكن يسبب مشاكل تانية زى ال cataract.
treatment of Ecothiophate toxicity
طيب بم ان مواد المجموعة دى سامة فلازم نعرف ازاى نتعامل مع سميتها
نعمل ايه مع مريض مسمم بالمواد دى أولا لازم نعمل
1-reactivation of acetylecholine Esterase
يعنى هنحاول نرجع ال activity of AchE بمعنى اننا هنفك المركبين من بعض و بالتالى يرجع ال AchE حر تانى ويقوم بشغله اللى هو تكسير ال Ach
طيب زى ايه المواد اللى بتعمل الموضوع ده وترجع الانزيم يشوف شغله مرة تانية ؟
زى مادة اسمها Pralidoxime
لكن الخطوة دى لوحدها مش كفايه لان فى أعراض على المريض لازم نتخلص منها
يبقى تانى خطوة هنعملها
2- نوقف الاعراض الظاهرة على المريض
زى ايه الأعراض دى ؟
زيادة افرازات الجسم عامة زى العرق واللعاب و غيرها من الافرازات
ضيق فى التنفس و بطئ فى ضربات القلب
فبندى المريض Atropine عشان نوقف الأعراض دى
وكمان بندى Diazepam عشان نقلل من التشنجات اللى جاتله من التسمم
بالاضافة الى اننا لازم نخلى بالنا من ان يكون مجرى الهواء مقتوح
ويكون متوفر O2 supply وتنفس صناعى لو لزم الأمر.
يبقى ملخص ال Treatment of Echothiophate Toxicity
Pralidoxime
Atropin
Diazepamبكده نكون خلصنا ال cholinergic agonists كلها
وان شاء الله المحاضرة الجاية هنبدأ فى ال cholinergic antagonists
دمتم فى حفظ الله
د. منى رجب